铂配合物通过抑制乳酸代谢调控免疫微环境能量代谢是肿瘤细胞抵抗凋亡、产生耐药性和发生转移的关键环节，因此也是抗肿瘤药物的潜在作用靶标。调控能量代谢可以改变肿瘤微环境（TME），切断能量供应，抑制肿瘤细胞增殖并促进其凋亡。糖酵解产生的大量乳酸...药物研发2023-08-026.3K+
改造羰基还原酶同时提高对大位阻酮底物及异丙醇的催化活力羰基还原酶是烟酰胺辅酶依赖的氧化还原酶，其辅因子可通过酶偶联系统或底物偶联系统进行再生，针对底物偶联辅酶循环系统，例如偶联异丙醇，由于大位阻酮底物与异丙醇巨大的结构和性质差异，通过改造羰基还原酶同时提...化学亮点2023-08-019.8K+
镍催化N-N偶联合成酰肼类化合物近日，美国加州理工学院Brian M. Stoltz与Sarah E. Reisman课题组（同为John T. Wood教授的学生）报道了一种镍催化N-N交叉偶联反应，合成了一系列酰肼衍生...化学亮点2023-07-316.2K+
4-位氯取代的嘧啶如何选择性在2-位进行SNAr反应？嘧啶类杂环是有机合成中非常常见的一类杂环，很多天然产物和药物中都含有嘧啶结构，因此嘧啶类化合物也是一类非常重要的医药中间体。一直以来，2,4-二氯嘧啶类化合物2/4位选择性上对于合成路线的选择至关重要...有机方法2023-07-309.7K+
催化还原锡基化实现叔酰胺极性反转极性反转是有机化学的一个重要概念。例如，醛被广泛认为具有亲电性，但通过巧妙的设计，它可以与亲电试剂反应表现出亲核性，这种互补的反应特性显著地拓宽了基于醛的反应范围。因此，开发除醛以外的其它官能团的极性...化学亮点2023-07-309.0K+
改良Gabriel试剂—二甲酰氨基钠的应用1. 前言通过邻苯二甲酰亚胺的钠盐或钾盐合成烷基邻苯二甲酰亚胺,然后进一步水解或肼解是合成伯胺一种比较实用的方法,但是该方法对于一些酸碱,水和肼敏感目标分子是不合适的。通常烷基邻苯二甲酰亚胺最后是用酸...有机方法2023-07-297.7K+
“片叶不沾身”，只因胆固醇生命体进化出了神奇的机制来控制表面粘附力，其中最著名的例子当属“荷花效应（Lotus effect）”[1, 2]。本就疏水的蜡状角质层在荷叶表面形成微纳米结构，最大限度地减少了水滴的粘附，滚动的水滴...化学科普2023-07-288.1K+
谁是索烃合成第一人？60多年后这篇JACS探明真相近日，一桩持续多年的“科学疑案”终于水落石出。一切都要从63年前的一篇JACS 说起——1960年，Edel Wasserman报道称首次合成了互锁分子：一种分子Hopf链或[2]索烃（J. Am....化学科普2023-07-261.1W+
氘代药物：背景、历史、发展与现状氘代药物在创新药物分子中属于出现较晚的一类。尽管从上世纪60年代开始，氘代药物先导物的研究就已经开始，但第一款氘代药物氘代丁苯那嗪（deutetrabenazine，Asutedo®）直到2017年才...药物研发2023-07-261.3W+
HSA试剂：无金属直接将硼酸转变为氨基今天和小编分享一个无金属参与的直接将硼酸转变为氨基的反应，个人觉得这个反应操作简单，十分有利于节约成本，同时是Buchwald反应和Cham-Lam反应的一个重要补充，必将在未来的工作中发挥重要作用。...有机方法2023-07-2210.0K+
Buchwald反应请先试试这一套催化剂/配体BippyPhos/[Pd(cinnamyl)Cl]2今天和大家分享一个非常犀利的Buchwald催化剂组合，一键解决所有烦恼，或许你再也不用去筛选催化剂了。我们都知道Buchwald反应主要是选择合适的催化剂和配体，一般情况下，包括小编在内估计一遇到B...有机方法2023-07-227.8K+
磺酸/HFIP（六氟异丙醇）助力缺电子芳环也能轻而易举实现卤代一般我们买的芳环都是2到3取代，这个时候我们就要在芳环的其他位置安装官能团。这里面用的最多估计就是卤化和硝化反应。卤素可以进一步发生各种偶联反应，硝基可以转化为氨基，进一步衍生。大家看看下面这个转化，...有机方法2023-07-228.3K+
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