邻二取代苯环的“下一代”生物电子等排体苯环不仅是化学中的一种基本结构单元,而且也是生物活性分子中最常见的环之一。然而,含有两个以上苯环的有机化合物通常具有较差的溶解度和较低的代谢稳定性,进而严重制约其在药物化学中的应用。2009年,Fra...化学亮点2023-08-101.2W+
光促进,非活化烯烃的分子间环丙烷化反应近日,美国宾夕法尼亚州立大学(The Pennsylvania State University Ramesh Giri课题组报道了简单的光氧化还原催化体系,高效实现了非活化烯烃与活性亚甲...化学亮点2023-08-099.8K+
吡啶氮氧化物和三氯氧磷反应得到2或4位氯代吡啶的机理吡啶2或4-位直接氯代收率一般很低,而且很难控制但取代产物。最常用的方法就是吡啶先氧化为氮氧化物,然后利用三氯氧磷进行氯代,2位和4位都可能氯代,原始的反应条件三氯氧磷加热回流对2-氯代吡啶的选择性较...有机方法2023-08-081.2W+
ChemOffice和ChemDraw区别与关系ChemOffice和ChemDraw是两个由PerkinElmer公司开发的化学软件套件,它们都是化学研究和实验室中非常重要的工具。虽然它们在一些方面存在重叠,但它们有着自己独特的特点和用途。本文将...化学科普2023-08-061.7W+
ChemDraw科技绘图实战进阶本书主要围绕部分天然多糖及其衍生物的绘制方法、简单蛋白质及其衍生物的绘制方法、简单三维效果图形的搭建、反应历程及流程图的优化等内容,将ChemDraw的使用方法技巧融汇于不同的绘制实例中,从而使读者能...专业书籍2023-08-059.7K+
氯取代在药物开发中有何妙用?氟原子在药物开发中起到非常重要的作用,据统计,最近几年FDA批准的上市药物中,至少含有一个氟原子的药物比例达到了40%左右。同样作为卤素主族的氯原子,尽管没有像氟原子那样飞龙在天,但也绝不是潜龙在渊的...药物研发2023-08-042.0W+ #药物设计
铂配合物通过抑制乳酸代谢调控免疫微环境能量代谢是肿瘤细胞抵抗凋亡、产生耐药性和发生转移的关键环节,因此也是抗肿瘤药物的潜在作用靶标。调控能量代谢可以改变肿瘤微环境(TME),切断能量供应,抑制肿瘤细胞增殖并促进其凋亡。糖酵解产生的大量乳酸...药物研发2023-08-028.3K+
改造羰基还原酶同时提高对大位阻酮底物及异丙醇的催化活力羰基还原酶是烟酰胺辅酶依赖的氧化还原酶,其辅因子可通过酶偶联系统或底物偶联系统进行再生,针对底物偶联辅酶循环系统,例如偶联异丙醇,由于大位阻酮底物与异丙醇巨大的结构和性质差异,通过改造羰基还原酶同时提...化学亮点2023-08-011.2W+
镍催化N-N偶联合成酰肼类化合物近日,美国加州理工学院Brian M. Stoltz与Sarah E. Reisman课题组(同为John T. Wood教授的学生)报道了一种镍催化N-N交叉偶联反应,合成了一系列酰肼衍生...化学亮点2023-07-317.4K+
4-位氯取代的嘧啶如何选择性在2-位进行SNAr反应?嘧啶类杂环是有机合成中非常常见的一类杂环,很多天然产物和药物中都含有嘧啶结构,因此嘧啶类化合物也是一类非常重要的医药中间体。一直以来,2,4-二氯嘧啶类化合物2/4位选择性上对于合成路线的选择至关重要...有机方法2023-07-301.2W+
催化还原锡基化实现叔酰胺极性反转极性反转是有机化学的一个重要概念。例如,醛被广泛认为具有亲电性,但通过巧妙的设计,它可以与亲电试剂反应表现出亲核性,这种互补的反应特性显著地拓宽了基于醛的反应范围。因此,开发除醛以外的其它官能团的极性...化学亮点2023-07-301.1W+
改良Gabriel试剂—二甲酰氨基钠的应用1. 前言通过邻苯二甲酰亚胺的钠盐或钾盐合成烷基邻苯二甲酰亚胺,然后进一步水解或肼解是合成伯胺一种比较实用的方法,但是该方法对于一些酸碱,水和肼敏感目标分子是不合适的。通常烷基邻苯二甲酰亚胺最后是用酸...有机方法2023-07-299.7K+