EGFR:经典的抗肿瘤药物靶点EGFR:经典的抗肿瘤药物靶点EGFR是抗肿瘤领域最经典的靶点,基于此靶点已经有很多上市的药物。如第一代药物吉非替尼,二代药物阿法替尼。随着耐药的不断出现,针对EGFR的靶点新药也不断迭代,如第四代药...药物研发2023-10-279.8K+
氧杂环丁烷的特性以及2,2-双取代氧杂环丁烷的高效合成背景介绍图一 羰基电子等排体-氧杂环丁烷氧杂环丁烷是药物化学中经常会用到的一种策略,作为具有张力的环状醚,可作为偕二甲基和羰基的替代基团,因而在药物化学领域备受关注。氧杂环丁烷环张力为106 kJ/m...药物研发2023-10-271.4W+ #Oxetane
氟代Bicyclo[1.1.1]pentanes(BCP)的合成及其药化性质背景介绍图一 BCP结构在药物化学中的应用在前面的文章中,我们介绍了苯环类电子等排体,如BCH、BCHP等结构的合成方式以及其在药物化学中的应用,除了上述提及的结构外,Bicyclo[1.1.1]pe...药物研发2023-10-261.3W+ #BCP
手把手教学——Western Blot全流程实验步骤及常见问题详解我强烈建议各位需要接触Western blot实验的同学认真阅读本文章,或收藏起来。这篇文章真正做到了一步一步的手把手实验教学讲解,每一步做什么、怎么做、要注意什么都写的非常详细,配上图例和常见问题解...化学科普2023-10-261.7W+
实验室洗仪器经验笔者实验室的仪器清洗采用“泡碱缸-刷子水洗-泡酸缸-水洗-烘箱烘干”流程。碱缸和酸缸的配置可参阅推文“碱缸和酸缸的配置”新配置的碱缸为无沉淀物无色透明溶液,如图1所示。▲图1 新配碱缸使用一段时间后的...化学科普2023-10-251.6W+
基于吡咯醇类配体的铜催化大位阻C-N偶联反应背景介绍C-N偶联反应是新药研发以及药物合成领域中非常重要的反应类型,常见的反应策略有钯催化偶联反应(Buchwald Coupling)、铜催化偶联反应(Ullmann coupling)、SNAr...有机方法2023-10-252.1W+
羰基的亲核取代反应亲核试剂Y进攻羰基化合物的碳原子形成四面体中间体,然后更好的离去基团X离去,从而完成Y对X的取代,整个过程称为羰基的亲核取代反应。一般情况下,亲核试剂的亲核性越好、羰基的亲电性越强、离去基团越易离去、...有机方法2023-10-223.4W+
世界核药的发展-RDC药物的兴起前 言核药是指含有放射性核素,可以用于诊断或治疗目的的特殊药物,由放射性同位素与有机分子键组合而成。图1. 核医药类型核药分类1 诊断用核药根据特异性选择放射性同...化学科普2023-10-201.3W+
基于1,2-Oxazetium正离子中间体的实用合成转化最近,有机合成泰斗级大师、1990年诺贝尔化学奖得主、美国哈佛大学E. J. Corey教授课题组发表了涉及NO+反应的最新研究成果:三氟甲磺酸亚硝基酯(Nitrosyl triflate, TfON...化学亮点2023-10-191.0W+
气体试剂“变”固体,氟化反应更容易有机氟化学是化学领域的一个重要分支,在现代科学和工业中扮演着不可或缺的角色。引入氟或者含氟基团,往往可以提高分子的生物利用度、代谢稳定性以及细胞膜渗透性。据估计含有氟取代基的药物占比可达20~30%,...化学亮点2023-10-188.9K+
铱催化桥头碳硼酯化反应背景介绍图一 桥环类结构在药物化学中的应用桥环类结构,如BCP、BCH、氧杂BCH等结构,近年来在药物化学中的应用越来越广泛,其在调整化合物的成药属性方面有着非常广泛的应用,尤其是令无数药物化学家头疼...化学亮点2023-10-169.9K+
五氟硫基碘代双环[1.1.1]戊烷的合成及转化五氟硫基(SF5-)由于具有高亲脂、高电负性及特殊的空间构型(八面体)等特性,在生物活性物质的创制中发挥重要作用。近几年,药物化学家已发现了一系列含有五氟硫基芳基(pentafluorosulfany...化学亮点2023-10-161.2W+ #SF5