CF3SO2Na as a Bifunctional Reagent导语 三氟甲基取代的有机氟化合物在医药、农药、材料等领域具有广泛应用。因此,发展高效、实用的合成方法制备三氟甲基取代的有机化合物具有重要的研究价值。Langlois试剂(CF3SO2Na)...化学亮点2020-03-264.4W+
为化学自组装研究贴上“中国标签”2005年美国《科学》杂志在纪念该刊创办125周年之际,提出了21世纪100个重要科学问题和25个重大科学问题,其中唯一与化学直接相关的重大科学问题是:我们能推动化学自组装走多远?催组装与...化学科普2020-03-253.4W+
位阻手性二硫键——药物“靶向释放”的调控开关靶向载药,如抗体药物偶联体(Antibody-Drug Conjugates, ADCs)和小分子药物偶联体(Small Molecule-Drug Conjugates, SMDCs),是现...药物研发2020-03-254.1W+
抗菌药物研究进展随着抗生素的大量使用,多种病原体细菌获得性耐药日益严重,使感染性疾病的治疗遇到了前所未有的挑战。其中,临床耐药的结核分枝杆菌(MDR-TB, XDR-TB)和甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)严...化学科普2020-03-223.5W+
多羟基苯并呋喃的合成及其全合成应用 多羟基苯并呋喃在很多天然产物和生物活性分子中普遍存在。如图1所示,天然活性分子Coumestrol具有抗癌、调节精神混乱,改善自身免疫疾病等多种生物活性;Liphagal是人类PI3K信号通路的调节子...化学科普2020-03-214.0W+
新催化剂助力“神奇甲基”反应多年来,药物研发化学家一直在努力简化一个能将药物效力提高2000倍的过程——神奇的甲基化。这种反应会清除单个氢原子,并以甲基替代,从而重塑药物分子,使其更容易与生物靶点相互作用。美国伊利诺伊大学香槟分...化学科普2020-03-202.9W+ #methylation
二氧化碳利用新进展 二氧化碳(CO2)是温室气体的主要成分,也是造成全球气候变化的主要原因。据美国国家海洋和大气管理局(NOAA)监测数据,大气中的CO2浓度已经超过415 ppm。目前,CO2在食品、化工、建筑等行业以...化学科普2020-03-193.0W+
烷基砜与芳基砜的可控可调可选择构建砜类结构一直是医药农药中的“特需单元”:阿普斯特(Apremilast)是首创口服的磷酸二酯酶-4选择性抑制剂,FDA和EMA批准用于活动性银屑病(PSA)和斑块型银屑病的治疗;替硝唑(Tinidaz...化学科普2020-03-183.2W+
新型可脱除骨架修饰策略辅助的棕榈酰化膜蛋白化学合成 近日,中国科学技术大学郑基深课题组在Angew. Chem. Int. Ed.杂志在线发表研究论文,他们首次建立了基于可脱除骨架修饰的丝氨酸/苏氨酸连接(RBM-assisted STL)的新方法,实...化学亮点2020-03-163.1W+
金刚烷基取代芳烃的选择性邻位官能团化反应在分子中引入金刚烷基团可以增加分子的脂溶性及稳定性,因此金刚烷基团在材料化学、药物化学及药物研发方面得到了广泛的应用(Figure 1)。事实上,除了金刚烷基,另一个可以产生较好活性的碳氢化合物只有甲...化学亮点2020-03-153.6W+
正交一锅糖苷化反应策略模块化合成番石榴19糖当前,全世界糖尿病患者高达4.15亿,估计到2040年将增加10%,糖尿病已成为人类公共健康的巨大挑战。目前,糖尿病药物有毒性大等副作用问题,所以,开发新的毒性小的糖尿病药物仍然非常重要。近日,昆明植...化学科普2020-03-153.8W+
利用二甲基亚砜实现苄卤的甲亚磺酰化 亚砜类化合物可作为重要的分子骨架、手性配体以及过渡金属催化中的辅剂。此外,这类含硫的官能团可作为一些生物活性分子和药物的重要结构单元。亚砜类化合物还可作为制备含硫化合物的重要中间体。将苄氯直接转化为苄...化学亮点2020-03-123.9W+