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手性异构体概念全解

旋光性与旋光度普通光线是在不同平面上振动的，假若使光线通过一个棱镜，则只有和棱镜晶轴平行振动的射线才能通过，这种通过棱镜后只能在一个平面振动的光称为平面偏振光。检测旋光性的仪器叫做旋光仪，一端装有固定...

化学科普2023-11-113.8W+

特殊结构构建：苯环电子等排体2-Oxabicyclo[2.2.2]octane的构建以及应用

背景介绍图一 苯环电子等排体在药物设计中的应用苯环是药物结构中非常普遍的一类结构，然而在药物开发中，当分子结构中含有的苯环数目超过两个时，可能会遇到诸如溶解性、代谢稳定性等成药属性的问题，因此合适的苯...

药物研发2023-11-097.9K+

特殊结构构建：氧化膦类化合物的合成以及其在药物设计中的应用

背景介绍图一 氨基磷酸酯前药磷是构成生命体的重要元素之一，尤其是遗传物质DNA以及RNA，均含有丰富的磷元素。磷在药物设计中也多有应用，大部分情况下作为前药基团，调节母药的成药属性。如在抗病毒类药物的...

药物研发2023-11-081.4W+

抗体偶联药物（ADC）简介

自从首次使用细胞毒性化学物质治疗癌症以来，肿瘤学家一直在寻找方法，在提高疗效的同时而不会大幅增加对患者的总体毒性。为了提高对肿瘤细胞杀伤的效果，已尝试的方法之一是使用效力在皮摩尔或更低水平的细胞毒性剂...

药物研发2023-11-071.5W+ #ADC

多肽合成方法和技术比较

多肽的合成是一项复杂的过程，通常涉及到不同的合成策略和技术。以下是多肽的合成工艺和技术的一些常见方法：固相合成（Solid-Phase Synthesis）：这是最常用的多肽合成方法之一。它基于在固相...

药物研发2023-11-051.8W+

核素偶连药物（RDC）现状和发展趋势

靶向放射治疗靶向放射治疗，也称为Radioligand Therapy（RLT），利用标记有放射性核素的靶向药物诊断和治疗疾病，包括分子影像（诊断）、靶向治疗、诊疗一体化。靶向放射治疗利用肿瘤靶向载体...

药物研发2023-11-052.2W+ #RDC

偶联药物的连接子及其对药物性质的影响

近年来，各种形式的偶联药物开发如火如荼，特别是以抗体偶联药物（Antibody-drug conjugate, ADC）为引领的偶联药物在癌症治疗上取得了巨大成功。在研药物中还有很多不同形式的偶联药物...

药物研发2023-11-042.2W+ #ADC

双载荷ADC——解决ADC药物耐药性新策略

抗体-药物偶联物（ADC）是一类抗体治疗方法，利用单克隆抗体的特异性传递有效载荷到靶细胞。近年来ADC领域的快速发展和广泛应用为患者提供了新的治疗选择，但大多数肿瘤最终会对这些药物产生耐药性。耐药性是...

药物研发2023-11-011.2W+ #ADC

3-Azabicyclo[3.1.1]heptanes（BCHP）的合成及其在药物设计中的应用

背景介绍图一 芳香环的非典型电子等排体近年来，芳环的非经典电子等排体在药物化学中的应用越来越广泛，由于其为饱和环体系，因此给化合物的成药属性带来了完全不一样的改变，如溶解度、代谢稳定性等，而这些属性也...

药物研发2023-10-307.5K+ #BCHP

一文带你了解抗体偶联药物（ADC）

ADCs作为一种新型的生物制剂，在肿瘤治疗方面具有巨大的潜力。抗体药物偶联物 (ADC 是一种混合疗法，将细胞毒性有效载荷直接靶向递送至所需的作用部位，以提高疗效并最大限度地减少脱靶效应。ADC 由...

药物研发2023-10-301.3W+ #ADC

经济、温和的C-S偶联反应合成苄基硫醚化合物

C-S键广泛存在于药物分子和具有生物活性的天然产物中。近年来，C-S键的构建作为合成有机硫化合物最直接的途径受到较多关注。传统构建C-S键的方法通常是在碱性条件下，通过烷基卤化物与硫醇的亲核取代反应来...

有机方法2023-10-291.8W+

小小“氧杂环丁烷”让药物设计更加简单

氧杂环丁烷是药物发现中一个新兴的，未被充分探索的基团，显示出优异的特性，如低分子量，高极性和显著的三维性。作为羰基的等排体，氧杂环丁烷吸引了广泛的关注。氧杂环丁烷也作为一种分子工具，用来调节化合物的理...

药物研发2023-10-281.8W+ #Oxetane

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