chem 第10页 - 化学经纬

特殊结构构建：氧化膦类化合物的合成以及其在药物设计中的应用

背景介绍图一氨基磷酸酯前药磷是构成生命体的重要元素之一，尤其是遗传物质DNA以及RNA，均含有丰富的磷元素。磷在药物设计中也多有应用，大部分情况下作为前药基团，调节母药的成药属性。如在抗病毒类药物的...

药物研发2023-11-081.2W+

自从首次使用细胞毒性化学物质治疗癌症以来，肿瘤学家一直在寻找方法，在提高疗效的同时而不会大幅增加对患者的总体毒性。为了提高对肿瘤细胞杀伤的效果，已尝试的方法之一是使用效力在皮摩尔或更低水平的细胞毒性剂...

药物研发2023-11-071.4W+ #ADC

多肽的合成是一项复杂的过程，通常涉及到不同的合成策略和技术。以下是多肽的合成工艺和技术的一些常见方法：固相合成（Solid-Phase Synthesis）：这是最常用的多肽合成方法之一。它基于在固相...

药物研发2023-11-051.5W+

靶向放射治疗靶向放射治疗，也称为Radioligand Therapy（RLT），利用标记有放射性核素的靶向药物诊断和治疗疾病，包括分子影像（诊断）、靶向治疗、诊疗一体化。靶向放射治疗利用肿瘤靶向载体...

药物研发2023-11-051.9W+ #RDC

近年来，各种形式的偶联药物开发如火如荼，特别是以抗体偶联药物（Antibody-drug conjugate, ADC）为引领的偶联药物在癌症治疗上取得了巨大成功。在研药物中还有很多不同形式的偶联药物...

药物研发2023-11-041.8W+ #ADC

抗体-药物偶联物（ADC）是一类抗体治疗方法，利用单克隆抗体的特异性传递有效载荷到靶细胞。近年来ADC领域的快速发展和广泛应用为患者提供了新的治疗选择，但大多数肿瘤最终会对这些药物产生耐药性。耐药性是...

药物研发2023-11-011.0W+ #ADC

背景介绍图一芳香环的非典型电子等排体近年来，芳环的非经典电子等排体在药物化学中的应用越来越广泛，由于其为饱和环体系，因此给化合物的成药属性带来了完全不一样的改变，如溶解度、代谢稳定性等，而这些属性也...

药物研发2023-10-306.5K+ #BCHP

ADCs作为一种新型的生物制剂，在肿瘤治疗方面具有巨大的潜力。抗体药物偶联物 (ADC 是一种混合疗法，将细胞毒性有效载荷直接靶向递送至所需的作用部位，以提高疗效并最大限度地减少脱靶效应。ADC 由...

药物研发2023-10-301.1W+ #ADC

C-S键广泛存在于药物分子和具有生物活性的天然产物中。近年来，C-S键的构建作为合成有机硫化合物最直接的途径受到较多关注。传统构建C-S键的方法通常是在碱性条件下，通过烷基卤化物与硫醇的亲核取代反应来...

有机方法2023-10-291.5W+

氧杂环丁烷是药物发现中一个新兴的，未被充分探索的基团，显示出优异的特性，如低分子量，高极性和显著的三维性。作为羰基的等排体，氧杂环丁烷吸引了广泛的关注。氧杂环丁烷也作为一种分子工具，用来调节化合物的理...

EGFR：经典的抗肿瘤药物靶点EGFR是抗肿瘤领域最经典的靶点，基于此靶点已经有很多上市的药物。如第一代药物吉非替尼，二代药物阿法替尼。随着耐药的不断出现，针对EGFR的靶点新药也不断迭代，如第四代药...

药物研发2023-10-278.6K+

背景介绍图一羰基电子等排体-氧杂环丁烷氧杂环丁烷是药物化学中经常会用到的一种策略，作为具有张力的环状醚，可作为偕二甲基和羰基的替代基团，因而在药物化学领域备受关注。氧杂环丁烷环张力为106 kJ/m...