盘点：近年我国批准上市的“中国1类”新药(化药篇)

创新药物的研发，是使我国由医药大国走向医药强国的必由之路。国家无论是“863计划”、“973计划”、还是今天的“国家科技重大专项”，都对新药研发寄予了厚望并给予了多方面的鼓励支持，国内药企亦不负众望，共同肩负起新药创制的重任。经多年厚积薄发，一个个具有自主知识产权的新药产品诞生并成功上市，“中国1类”新药家族正在逐渐壮大，我国新药自主创新能力正在绽放光芒。

近年，我国批准上市的“中国1类”小分子化药有哪些？

通过药渡数据查询，从2002年至今，由我国本土企业自主研发，后经CFDA批准上市的“中国1类”小分子化学药物，共13个；在治疗领域方面，肿瘤3个、心脑血管2个、感染性疾病2个、呼吸系统疾病2个、内分泌和代谢性疾病1个、皮肤病3个、消化系统2个，详情见下表1：

13个“中国1类”新药简要介绍

1) 海姆泊芬

海姆泊芬，由上海复旦张江生物医药研发并负责上市销售，商品名为复美达®，是成分单一、结构明确的卟啉化合物，光动力治疗鲜红斑痣疗效显著，机理清晰，代谢迅速，避光期较短，不良反应轻，安全、有效、质量可控，是一种治疗鲜红斑痣的理想新药。2012年12月经我国CFDA批准，注射用海姆泊芬(国药证字H20120076)获得新药证书， 2016年10月，注射用海姆泊芬获CFDA颁发的药品批准文号(国药准字H20163349)，被批准用于治疗鲜红斑痣，成为国际上第一个批准用于治疗鲜红斑痣的药物。PS：复美达®是一种注射剂，每支含100mg海姆泊芬。推荐剂量是5mg/kg，将海姆泊芬溶液稀释于生理盐水注射液至50ml，用合适的注射泵，以每分钟2.5ml的速度，经静脉20分钟输注完毕。

2) 苹果酸奈诺沙星

苹果酸奈诺沙星，作为一种II型DNA拓扑异构酶抑制剂，最初由宝洁医药开发，用于治疗社区获得性细菌性肺炎(CABP)，2004年授权给太景医药，2012年太景将中国大陆地区的制造和销售权授权给浙江医药，由浙江医药负责在中国大陆的销售，2016年5月27日由我国CFDA批准上市，商品名为太捷信®。2017年3月27日，浙江医药的苹果酸奈诺沙星原料药及其胶囊剂经CFDA批准，取得了药品上市许可持有人文号，成为了我国药品上市许可持有人制度试点实施以来获益的首个创新药。PS：太捷信®为口服胶囊，每粒含250mg奈诺沙星，推荐用法是每天一次，每次500mg，连续服用7到10天，治疗期间不可中断。

3) 西达本胺

西达本胺，由深圳微芯生物技术有限责任公司研发，前后历时13年，是全球首个组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂(863、重大新药创制专项成果)，用于复发性或难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)的治疗。2014年12月，获我国CFDA批准，由微芯生物在中国上市销售，商品名为爱谱沙®。此外，西达本胺用于治疗非小细胞肺癌和乳腺癌的研究分别处于临床II期和III期。PS：爱谱沙®为口服片剂，每片含5mg西达本胺。推荐剂量为每次30mg，每周2次，2次间隔不少于3天

4) 甲磺酸阿帕替尼

甲磺酸阿帕替尼，是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，选择性地抑制血管内皮生长因子受体2 (VEGFR-2)，阻断其下游信号传导，抑制肿瘤血管生成。最初由美国Advenchen Laboratories首次发现，之后由江苏恒瑞医药开发，于2014年10月获我国CFDA批准上市，临床用于转移性胃癌的治疗，是全球首个被证实在晚期胃癌标准化疗失败后，安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，商品名为艾坦®。PS：艾坦®为口服片剂，含250mg、375mg或425mg阿帕替尼。推荐剂量为每次850mg，每日1次。

5) 吗啉硝唑

吗啉硝唑，由江苏豪森药业股份有限公司历经十余年研发成功，2014年2月24日获我国CFDA批准上市，用于治疗敏感厌氧性细菌引起的阑尾炎和盆腔炎，商品名为迈灵达®。吗啉硝唑是硝基咪唑类抗生素，其发挥抗微生物作用的机理可能是通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或形成自由基，与细胞成份相互作用，从而导致微生物的死亡。通过对临床III期共上千余临床试验观察发现，吗啉硝唑抗厌氧菌活性强、起效快、耐受性好、安全性高，且对硝基咪唑类药物传统不良反应者如轻、中度肝功能不全者无需调整给药剂量。PS：迈灵达®为静脉注射液，每瓶100mL含500mg吗啉硝唑。推荐剂量为静脉滴注，每次500mg，每日2次，2次间隔6~8小时，持续治疗5~7天。

6) 阿利沙坦酯

阿利沙坦酯，为血管紧张素II受体拮抗剂，用于治疗高血压，由上海艾力斯医药科技有限公司研发，于2012年7月10日获得新药证书(H20120026)，2013年10月获我国CFDA批准上市，同年被评为中国十大重磅处方药第2名，商品名为信立坦®。本品最初由上海艾力斯医药科技有限公司研发(2006年申请化合物专利、2008年成为国家863课题项目、2012年完成III期临床获新药证书)，2012年10月深圳信立泰药业股份有限公司购得阿利沙坦酯所涉制剂生产技术，由江苏艾力斯(上海艾力斯子公司)负责生产阿利沙坦酯原料药，信立泰负责生产、销售其制剂阿利沙坦酯片。PS：信立坦®为口服片剂，每片含有80mg或240mg阿利沙坦酯。推荐剂量为每次240mg，每日1次。

7) 艾拉莫德

艾拉莫德，一种核因子NF-κB活化作用抑制剂，用于治疗类风湿性关节炎，由中国先声药业开发(购于天津药物研究院，联合开发)，是具有我国完全自主知识产权的全球首个用于治疗类风湿性关节炎的小分子药物，于2011年8月获我国CFDA批准上市，并于2012年6月获日本PMDA批准上市，由先声药业在中国上市销售，商品名为艾得辛®。由大正富山医药品株式会社和卫材联合在日本上市销售，商品名为Kolbet®。PS：艾得辛®为口服片剂，每片含25mg艾拉莫德，推荐剂量为每次25mg，每日1-2次。

8) 盐酸埃克替尼

盐酸埃克替尼，由贝达药业开发，是一种EGFR-TKI抑制剂，适用于EGFR具有敏感基因突变的局部晚期或转移性NSCLC的一线治疗(对晚期NSCLC的疗效与吉非替尼相当，安全性较吉非替尼更优)。2011年6月，获我国CFDA批准上市，由贝达药业在中国上市销售，商品名为凯美纳®，2015年获国家科技进步一等奖，被誉为民生领域的“两弹一星”，并创造我国多个“第一”，如第一次采用与进口药(吉非替尼)头对头比较的双盲研究，证明其疗效和安全性均优于进口对照药；第一篇刊登在国际顶尖医学杂志《柳叶刀·肿瘤》上的以中国创制新药为研究对象的临床论文；第一个被列入Citeline发布的国际新药研发年度报告目录的中国创制新药等等。PS：凯美纳®为口服片剂，每片含有125mg埃克替尼。推荐剂量为成人每次125mg，每日3次。

9) 艾瑞昔布

艾瑞昔布，由江苏恒瑞医药公司历经十年以上研发成功，是一种选择性环氧化物水解酶-2 (COX-2)抑制剂，用于缓解骨关节炎的疼痛症状，属于辉瑞公司“西乐葆”(塞来昔布)的me-too类产品。该药于2011年5月获我国CFDA批准上市，由江苏恒瑞医药在中国上市销售，是公司首个获批的创新药，商品名为恒扬®。PS：恒扬®为口服片剂，每片含有100mg艾瑞昔布，推荐剂量为成人每次100mg，每日2次。

10) 盐酸安妥沙星

盐酸安妥沙星，是一种氟喹诺酮类抗生素，可抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性，由中国安徽环球药业研发，2009年4获我国CFDA批准上市，用于由细菌感染引起的慢性支气管炎的急性发作(AECB)、急性肾盂肾炎(AP)、急性膀胱炎和多发性毛囊炎的治疗，商品名为优朋®。PS：优朋®为口服片剂，每片含0.1g安妥沙星，推荐初始剂量为成人每次0.4g，每日1次，之后每次0.2g，每日1次，持续治疗7~14天。

11) 艾普拉唑

艾普拉唑，一种取代的苯并咪唑类质子泵抑制剂，由丽珠集团丽珠制药厂研发，是我国消化治疗领域第一个创新药物，2007年12月11日获我国CFDA批准上市，用于十二指肠溃疡的治疗，商品名壹丽安®。艾普拉唑属于苯并咪唑类不可逆型质子泵抑制剂，药物口服后选择性地进入胃壁细胞，转化为次磺酰胺活性代谢物，发挥治疗作用。其具有显著改善同类药物抑酸时间短、个体差异大、药物相互作用多的功能优势。并且其在制造中运用原料药氧化和结晶关键技术和定位释药技术，攻克了研发与产业化过程中的难题，荣获2015年度国家科学技术进步二等奖。PS：壹丽安®是一种肠溶片，每片含5mg艾普拉唑。用于治疗成人十二指肠溃疡的推荐用法是每日晨起空腹吞服(不可咀嚼)，一次10mg，一日一次。疗程为4周，或遵医嘱。

12) 三苯双脒

三苯双脒，是一种广谱肠道驱虫药，由山东新华制药股份有限公司研发，于2004年4月获我国CFDA批准上市，临床用于治疗钩虫(尤其是美洲钩虫)、蛔虫感染，商品名为力卓®。PS：力卓®是一种肠溶片，每片含0.1、0.2或0.3g三苯双脒，不能掰开或咬碎服用，故蛔虫感染者应服用0.1g或0.3g规格肠溶片，用量为0.3g，一次顿服。钩虫感染者应服用0.1g或0.2g规格肠溶片，用量为0.4g，一次顿服。

13) 丁苯酞

丁苯酞，由石药集团欧意药业有限公司研发，2002年9月获得我国CFDA批准上市，用于治疗急性缺血性脑卒中，商品名为恩必普®。恩必普前后研发经历30多年，为我国第3个自主研发的一类新药，国际上首个作用于急性缺血性脑卒中多个病理环节的1类创新药物，并获多个基金、项目资助；成功上市后又获得多个大奖，如国家科学技术进步奖、重磅处方药新品种等等。PS：恩必普®为胶囊剂，每粒含100mg丁苯酞，推荐剂量是一次两粒(0.2g)，一日三次，空腹口服。十天为一疗程，或遵医嘱。

以上为药渡数据收录的我国近年来(2002年至今)批准上市的“中国1类”小分子化药，药渡数据还针对每个品种提供了相应的专利信息、合成信息、临床信息等等。在下一篇中，小编将对我国近年来批准上市的“中国1类”大分子生物药进行总结，如对君有益则小编之万幸也！