“老药新用”— 浅谈关于“第二药用”权利要求的撰写

前言

“老药新用”，是指发现现有临床应用药物的新用途。“老药新用”目前是我国研发的一大热点。因为是老药，是临床常用药，用的历史久，病例多，发现新药作用的机会也多。只要勤于观察、仔细分析、认真总结，即使很老的药也可能有潜力可挖。这是一条发现新药较简便的途径，且成功率高，从评审角度也较易通过，成本低，花费少，耗时短，很值得重视。然而对于“老药新用”的专利权保护，许多申请人对其存在着很大的误区，尤其是在撰写过程中，往往因为撰写问题导致实质审查过程延长，甚至由于无法把握发明点，造成无法获得权利或者权利不稳定。以下，将通过一些简化的案例，介绍关于“第二药用”权利要求申请的误区和应对策略。

在世界范围内，包括中国在内的大多数国家，都不授予涉及治疗方法的专利权。主要原因有二：首先，治疗方法一般作用于活的人体或动物体，而人体或动物体具有一定的个体差异性，因此不能在工业上大规模应用，从而不具有工业实用性。其次，治疗方法一般与人的生命健康有关，出于人道主义考虑，保证医生的医疗行为自由非常必要，因此为了保护社会公共利益，治疗方法不应授予专利权。然而，如果医药用途发明不能授予专利权，那么对于发现已知物质的第二次医药用途的申请人来说是不公平的。因此，就延伸出了“瑞士型权利要求”，即药品新用途的权利要求。

纯粹的新发现的用途

在实践中，药品新用途通常有多种情况，第一种情况是最典型的，主要就是指一种已知的药用化合物或者组合物被发现可以治疗新的疾病适应症。简单的说就是化合物X原来用于治疗A疾病，现在发现其可用于治疗B疾病。如果以新发现的用途申请发明专利的话，这是一种最纯粹的用途发明。

我国排除了治疗方法的可专利性，但是我国在专利实践中并没有排斥这种类型的瑞士型权利要求。在2010版的《审查指南》中明确规定，“化合物X作为制备治疗Y病药物的应用”或与此类似的形式可受到专利法保护，即可以授予专利权。也就是说，通过将权利要求撰写成为“制药用途”的形式，是可专利权的客体。

对于这类权利要求，申请人常见的撰写错误包括：“X用于治疗Y病的应用”、“X在治疗Y病中的用途”、“X在作为治疗Y病药物中的应用”等。在实际审查过程中，审查员往往会首先评述专利法25条，并假设申请人将其改为制药用途的形式，即“X作为制备治疗Y病药物的应用”，再进行进一步的评述其他问题。

对于这种纯粹的新发现的用途，上述撰写错误，仅需申请人修改撰写形式，非常容易克服，且不会影响审查程序。然而申请人还应注意，发新的新用途与原已知用途是否实质上不同。若仅仅是文字表述形式不同，而实质上属于相同用途的发明，是不具备新颖性的。此外，还应注意，新用途是否被原已知用途的作用机理、药理作用所直接揭示等问题。

给药途径的新用途

在这类瑞士型权利要求中，物质和用途都是已知，不同的是物质的给药途径不同。例如，化合物A治疗X病的医药用途是已知的，且化合物A的口服给药途径也是已知，但是新发现化合物A的肌肉注射的治疗效果更好。

有一些特例的情况，比如本申请请求保护一种口服液，对比文件公开了一种注射液。仅就给药途径的限定而言，本领域技术人员公知注射液一般可作为口服液使用，因此本申请不具备新颖性。但是对于大多数申请，由于特定给药途径往往暗示药物组合物中含有特定的药用辅料，这会对产品的结构和/或组成产生影响，因此这类权利要求通常不会存在新颖性的问题。至于创造性，由于改变给药途径往往是常规的方法，则需要申请人重点阐述给药途径的改变，带来了何种预料不到的技术效果，是否是本领域技术人员能够预期的，否则也难以获得的专利权。

给药方案的新用途

第三种类型是以给药方案为区别技术特征的瑞士型权利要求。在这类瑞士型权利要求中，物质和用途都是已知，且给药途径也是已知的，但是新发现不同的给药方案(如每次服用剂量、每天服用次数、连续服用次数等等)能够带来更好的治疗效果。

对于此类权利要求，最重要的就是判断这些技术特征是否会对制药过程构成限定。我国现行主流观点认为，给药剂量和给药方案包括药物用量、给药时间、频次、特定给药方法等，通常与医生对治疗方案的选择密切相关，而与药物及其制剂本身没有必然联系。因此，与现有技术公开的技术方案相比，区别仅在于给药剂量和/或给药方案不同的制药用途权利要求通常不具备新颖性。

而对于给药对象，通常，给药对象的种属(如小鼠和人)、年龄、性别等方面的区别不会给制药用途权利要求带来新颖性。但是如果给药对象的不同导致所治疗疾病不同，则制药用途权利要求具备新颖性。例如，小儿痴呆和老年痴呆，表面上看仅仅是治疗的对象不同，实际上它们是本质上完全不同的疾病。小儿痴呆由大脑发育不全而产生，表现为智力低下；而老年痴呆是一种大脑神经退行性疾病，也称为阿尔茨海默症，表现为智力减退、记忆缺失以及相关行为能力障碍等。此种情形下，表现为给药对象不同的制药用途具备新颖性。

发现新机理的用途

用机理表征的制药用途权利要求中，请求保护的治疗用途或者药物活性是用致病机理、作用机理或药理活性等体现的。常见的撰写形式包括：“化合物A在制备治疗与X拮抗剂有关疾病的药物中的用途”、“化合物A在制备治疗X拮抗剂介导的疾病的药物中的应用”、“化合物A在制备作为X通路的抑制剂的药物中的用途”等等。

对于机理限定，首先要考虑机理与疾病之间应当具有对应关系。例如已知组胺释放抑制剂可作为抗变态反应药，那么则只要验证化合物是组胺释放抑制剂，即可请求保护化合物作为抗变态反应药。但是对于新的机理，由于其对应关系在现有技术中没有记载，因此在说明书中，应当通过实验予以验证，否则会产生公开不充分的问题。而且，即使申请人在说明书中验证了机理与疾病之间的关系，权利要求的保护范围也只能保护用具体适应症。这是因为本领域技术人员无法根据现有技术和申请说明书记载的内容，预测该机理是否与其他疾病相关，用治疗机理表述的制药用途权利要求得不到说明书的支持。

除此之外，申请人还应注意，新机理是否只是对治疗相同疾病不同的治病机理的发现。与现有技术治病机理不同但所治疗疾病相同的制药用途发明不具备新颖性。比如现有技术表明化合物A能够用于治疗X病，如申请人发现化合物A通过抑制Y通路，治疗X病。由于化合物A最终用于治疗的疾病相同，因此该权利要求不具备新颖性。

结语

事实上，对于“第二药用”权利要求，以上笔者仅列举一些常见的问题和主流观点，希望能够启发我国医药企业从研发起始，预期可专利权的范围。而“第二药用”权利要求的实际情况非常复杂，往往需要个例具体分析。世界上不同国家和地区，对于“第二药用”权利要求的判断标准各有不同，我国专家学者对此也一直存在多种争议。我国医药企业目前新药创新能力比较弱，影响我国医药企业深层次发展的最重要问题就是企业研发投入少、创新能力低下，仿制药生产一直是国内医药企业的常态。在司法和行政审查过程中，对于“第二药用”权利要求的保护正在逐步完善，以期既能够鼓励发明创造，又不妨碍医生的行医用药自由，实现社会公众和专利权人利益之间的平衡，逐步建立适合我国医药发展情况的专利制度。

参考资料：

1.《专利法》

2.《专利审查指南》2010版

3. 瑞士型权利要求的发展和借鉴，陈哲锋                       

4. 药品新用途专利瑞士型权利要求研究，贾继珍

5. 浅论物质制药用途权利要求的可专利性，彭晓玲