《药物代谢与动力学：前沿、策略与应用实例》由上海药明康德新药开发有限公司药性评价部著，《药物代谢与动力学：前沿、政策与应用实例》共三部分：**部分为新分子实体药物药代动力学研究策略及前沿进展，主要阐述多种新分子实体药物的药代动力学特征和研究策略；第二部分为疾病领域治疗药物药代动力学研究，阐述多个疾病领域药物研发中的药代动力学挑战和策略；第三部分为前沿药代动力学研究技术及应用策略，从体外和体内药代动力学研究、代谢产物鉴定及结构优化、放射性同位素标记受试物药代动力学研究、生物分析等角度介绍了常规及特殊药代动力学实验的研究内容、挑战、策略并分享了应用案例。
第一部分 新分子实体药物药代动力学研究策略及前沿进展
1 蛋白降解靶向嵌合体 03
1.1 蛋白降解靶向嵌合体技术的研发现状与药代动力学研究策略 03
1.2 蛋白降解靶向嵌合体成药性研究：溶解度和渗透性研究策略 09
1.3 蛋白降解靶向嵌合体代谢研究策略和主要方法 12
1.4 蛋白降解靶向嵌合体与外排转运体的药物相互作用评估策略 16
1.5 蛋白降解靶向嵌合体药物生物分析中的挑战 20
1.6 提高蛋白降解靶向嵌合体口服生物利用度的七大策略 23
2 抗体偶联药物 27
2.1 抗体偶联药物的药代动力学研究特点及策略 27
2.2 抗体偶联药物中小分子毒素释放和代谢的研究模型和分析方法 31
2.3 基于LC-MS/MS技术的抗体偶联药物药代动力学生物分析策略 36
2.4 基于放射性核素标记技术的抗体偶联药物药代动力学研究 43
2.5 基于QWBA技术的抗体偶联药物在荷瘤鼠的组织分布研究 49
3 多肽偶联药物 52
3.1 多肽偶联药物及其药代动力学研究策略 52
3.2 多肽偶联药物的靶向释放原理与代谢产物鉴定研究 59
4 多肽类药物 71
4.1 多肽类药物的发展、特征和药代动力学研究策略 71
4.2 多肽类药物的代谢特征及优化策略 78
4.3 多肽类药物生物分析中的挑战及策略 86
4.4 首个口服降糖多肽药物——索马鲁肽的研发历程及其药代动力学特征解析 90
5 核酸类药物 95
5.1 寡核苷酸药物介绍及其药代动力学研究策略 95
5.2 液相色谱-质谱联用在寡核苷酸药代动力学定量分析中的应用 102
5.3 寡核苷酸药物的递送系统及其对药代动力学特征的影响 106
5.4 寡核苷酸药物的代谢及其代谢产物分析和鉴定研究 111
5.5 FDA 批准的反义寡核苷酸药物的吸收、分布、代谢和排泄特征 119
5.6 新冠病毒感染驱动下疫苗的发展：mRNA疫苗的未来已来 125
第二部分 疾病领域治疗药物药代动力学研究
6 眼科疾病治疗药物 135
6.1 眼科药物临床前药代动力学特点及研究策略 135
6.2 眼科药物临床前体内药代动力学研究方法 141
6.3 眼科药物生物分析中的挑战及策略 147
7 呼吸系统疾病治疗药物 151
7.1 已上市的慢性阻塞性肺疾病吸入给药药物的药代动力学特征解析 151
7.2 吸入给药药物临床前体内药代动力学研究的挑战及策略 156
8 皮肤给药类药物 165
8.1 透皮给药制剂研究及其体内药代动力学研究策略 165
8.2 体外透皮实验在皮肤外用制剂开发中的应用 172
9 新型冠状病毒感染治疗药物 179
已上市抗新冠病毒感染口服药物研发中的药代动力学研究策略 179
第三部分 前沿药代动力学研究技术及应用策略
10 体外药代动力学研究 189
10.1 快速检测亲脂性：反相液相色谱法的建立和应用 189
10.2 体外-体内外推代谢预测模型：利用体外药物代谢数据推导其体内的代谢清除特征 194
10.3 NTCP转运体在药物研发中的应用198
10.4 体外评估时间依赖性抑制：AUC shift法207
10.5 肝脏转运体在药物性肝损伤研究中的作用及评估建议 212
10.6 酶表型鉴定中“罕见”CYP450酶鉴定体系的建立与应用 219
10.7 Non-CYP450 酶介导的代谢研究和体外评估策略 226
10.8 醛氧化酶在药物代谢中的早期预测及应对策略 237
10.9 体外谷胱甘肽结合模型的建立及在共价抑制剂研发中的应用 243
11 体内药代动力学研究 253
11.1 难溶性化合物临床前药代动力学制剂优化策略 253
11.2 无菌动物在肠道微生物研究中的应用 259
11.3 One mouse One PK系统在生物药药代动力学研究中的应用 265
11.4 非啮齿类动物药代动力学研究在神经系统药物研发中的探索与应用 272
12 代谢产物鉴定及结构优化 278
12.1 高通量药物代谢软点识别助力先导化合物结构优化 278
12.2 反应性代谢物检测及其在药物研发中的应用 283
12.3 UGT酶介导毒性产生的识别及评估策略293
12.4 从药物代谢角度了解氘代药物的研发策略 299
13 放射性同位素标记受试物药代动力学研究 306
13.1 基于定量全身放射自显影技术（QWBA）的组织分布可视化306
13.2 放射性人体试验的临床前及临床Ⅰ期研究策略 309
14 生物分析 315
14.1 基于配体结合分析技术的抗体类药物临床前药代动力学生物分析策略 315
14.2 基于高分辨质谱技术的完整蛋白定量定性一体化生物分析策略 321
14.3 药物研发中生物标志物的应用及检测技术 330
14.4 基于超高效合相色谱串联质谱（UPCC-MS/MS）与超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS/MS）双分析平台的手性药物DMPK 研究策略 338
14.5 生物样本中脂质体药物的分析检测策略 344
14.6 药物排泄研究中粪便样品分析的挑战与策略 350
14.7 非特异性吸附现象产生的要素和解决策略 355
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药物代谢与动力学：前沿、策略与应用实例
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