Buchwald反应请先试试这一套催化剂/配体BippyPhos/[Pd(cinnamyl)Cl]2

今天和大家分享一个非常犀利的Buchwald催化剂组合，一键解决所有烦恼，或许你再也不用去筛选催化剂了。

我们都知道Buchwald反应主要是选择合适的催化剂和配体，一般情况下，包括小编在内估计一遇到Buchwald反应，就会使用Pd₂(dba)₃/Xantphos组合，简单的当然都可以搞得定，但是还是会遇到C-N键或者C-O键连接失败的时候。这个时候，我们都会想，能不能有个万能的，让我们能搞定95%以上的Buchwald反应。

面对复杂多变的芳基卤，尤其芳基氯，我们会有时候都会选择不同的催化剂；又得面对复杂多变的胺，胺包括下图圈出来的氨水，一级、二级胺，杂环芳胺，磺酰胺，肼，吲哚，酰胺等，我们必然希望有个万能的催化剂使用。

为了解决上述烦恼，小编帮大家找出了答案：以后遇到Buchwald反应，不管是啥样的底物，啥样的胺，先安排上BippyPhos/[Pd(cinnamyl)Cl]₂组合（Chem. Eur. J. 2013, 19, 16760 – 16771）。这个钯催化剂[Pd(cinnamyl)Cl]₂和BippyPhos市场都可以直接买得到，不是很贵重的。具体见下图。

下面我们依次见识一下这个催化剂组合对于一般具有挑战的胺的Buchwald反应效果，只能说都是十分高效，所以小编才会说，以后药化遇到Buchwald反应,先安排这个组合。

（1）和氨水的Buchwald反应

一般情况下，我们潜意识都不太想用氨水做Buchwald反应，因为[LPd(Ar)NH2]难以发生还原消除，所以取而代之我们选择BocNH2再脱除Boc,但是在这个催化组合下，问题就不存在了。

（2）和水合肼的Buchwald反应

水合肼由于具有还原性很少直接用于Buchwald反应，而且水合肼容易N-N断裂。但是这个催化组合问题不大，收率挺高。下面的文献一锅关环，归咎于芳基肼不是很稳定，为了利于分离罢了，但是水合肼的Buchwald是完全不存在问题的。

（3) 和吲哚的Buchwald反应

在小编记忆里，吲哚的N-C偶联，我用过铜催化Ullmann偶联，Buchwald用的少，难道是不好反应？在BippyPhos/[Pd(cinnamyl)Cl]₂的组合催化下，收率真的很优秀。

（4） 和酰胺的Buchwald反应

酰胺的N亲核性比较弱，一般Buchwald反应用的似乎不是很多。在BippyPhos/[Pd(cinnamyl)Cl]₂组合催化下，也能直接引入，下图的乙酰胺，苯酰胺，相当于芳胺保护了。

（5）总结

总结一下，芳基卤在BippyPhos/[Pd(cinnamyl)Cl]₂组合催化下，可以和以下胺的衍生物发生高效Buchwald反应，你真的值得拥有！