胺化试剂：二苯基磷酰羟胺

胺化试剂：二苯基磷酰羟胺

二苯基磷酰羟胺是一种很好的胺化试剂，可以在碳、氮、硫、磷原子上引入氨基，呈白色，灰白色或米白色固体。生成的副产物也容易除去，用饱和碳酸钠溶液就可以洗掉。储藏条件：怕水，需要干燥处存放。

用途实例：

该类型反应，所用到的碱一般为钠氢，叔丁醇钾等强碱，根据底物1的溶解性（一般哒嗪酮类的化合物溶解度普遍不好）来选择所用溶剂，一般为无水的THF，dioxane，DMF等。如果没有干燥的溶剂，相应的瓶装溶剂也可以使用。下面举例说明：

方法1：在干燥的100mL的瓶子中加入1(1 mmol), 干燥的二氧六环，氮气或氩气保护体系，零度下缓慢加入钠氢(1.2 mmol), 然后在60度下搅拌1小时；反应液自然冷却至室温，缓慢加入2(1.2 mmol), 然后在60度下搅拌24h。反应液冷却至室温，加水，乙酸乙酯萃取，有机相用饱和碳酸钠溶液洗一次，饱和食盐水洗一次，干燥后浓缩得目标产物。

方法2：在干燥的100mL的瓶子中加入1(1 mmol), 干燥的二氧六环，氮气或氩气保护体系，室温下缓慢加入叔丁醇钾(1.5 mmol), 然后在室温下搅拌1小时；缓慢加入2(1.5 mmol), 然后在室温下搅拌过夜。后处理方法同方法1。

这里说明一下：两种方法针对不同的哒嗪酮类底物，收率都在85%以上。要注意的是，在加入2的时候，体系可能会瞬间变得很粘稠，如果出现这种情况，可以适量补加些溶剂。

羟胺磺酸也是一个很好的胺化试剂，操作方法和上述方法雷同，注意，这个试剂的碱量要加倍。

羟胺磺酸结构