现代药物的制备与合成（第三卷）

本书收集了1990~2012年上市或目前仍处于临床研究阶段的有机药物品种共239个，所选药物包括一部分手性药物，有的甚至是被称为当代“重磅炸弹级”药物的品种。 书中详述了各个药物品种的具体制备与合成方法，并对其结构式、分子式、分子量、CA登记号、研发厂商、首次上市时间和国家、性状、用途、合成路线、波谱数据等内容进行了介绍。为了方便读者深入研究，每个品种后都列举了参考文献。 本书适用于从事药物合成及相关领域的技术人员，也可作为相关专业高校师生参考用书。

目 录

1抗生素

11β内酰胺类抗生素

001头孢拉宗（Cefbuperazone）

002头孢克肟（Cefixime）

003头孢哌酮钠（Cefoperazone Sodium）

004盐酸头孢甲肟（Cefmenoxime Hemihydro

chloride）

005头孢美唑钠（Cefmetazole

Sodium）

006头孢西丁（Cefoxitin）

007硫酸头孢喹肟（Cefquinome

Sulfate）

008头孢磺啶（Cefsulodin）

009头孢洛林（Ceftaroline）

010头孢洛林酯（Ceftaroline

Fosamil）

011头孢替唑钠（Ceftezole Sodium）

012头孢他啶（Ceftazidime）

013头孢比普酯（Ceftobiprole

Medocaril）

014头孢呋辛酯（Cefuroxime axetil）

015头孢呋辛钠（Cefuroxime

Sodium）

016卡芦莫南（Carumonam）

017泰比培南酯（Tebipenem

Pivoxil）

018舒巴坦匹酯（Sulbactam

Pivoxil）

12大环内酯类抗生素

019斯替红霉素（Erythromycin

Stinoprat)

020塞红霉素（Cethromycin)

13氨基糖苷类抗生素

021阿贝卡星（Arbekacin）

022泰拉万星（Telavancin）

2其他抗病原微生物药物

21抗病毒药物

023阿米福韦（Alamifovir)

024Boceprevir

025甲磺酸地拉韦定（Delavirdine

Mesylate)

026依曲韦林（Etravirine）

027拉尼米韦辛酸酯（Laninamivir

Octanoate)

028莫折那韦（Morzenavir）

029甲磺酸奈非那韦（Nelfinavir

Mesylate)

030帕拉米韦（Peramivir）

031雷特洛韦（Raltegravir）

032利匹韦林（Rilpivrine）

033芦平曲韦（Rupintrivir）

034特拉匹韦（Telaprevir）

035富马酸替硫福韦酯（Tesuofovir circular

proxil Fumarate)

036盐酸缬更昔洛韦（Valganciclovir Hydro

chloride)

22利福霉素类

037利福霉素SV钠（Rifamycin SV

Sodium）

23抗真菌药物

038阿巴康唑（Albaconazole）

039阿尼芬净（Anidulafungin）

040硝酸布康唑（Butoconazole

Nitrate）

041泊沙康唑（Posaconazole）

042盐酸普拉康唑（Pramiconazole

Hydrochloride）

043沙柏康唑（Saperconazole）

044噻康唑（Tioconazole)

24喹诺酮类药物

045盐酸贝西沙星（Besifloxacin

Hydrochloride)

046西诺沙星（Cinoxacin)

047盐酸克林沙星（Clinafloxacin

Hydrochloride)

048加雷沙星（Garenoxacin)

049盐酸沙拉沙星（Sarafloxacin

Hydrochloride)

25其他抗菌药物

050奎奴普丁（Quinupristin)

051地喹氯铵（Dequalinium

Chloride）

052瑞他莫林（Retapamulin)

053西司他丁钠（Cilastatin Sodium)

054氟苯尼考（Florfenicol)

3抗肿瘤药

31生物烷化剂类抗肿瘤药物（包括金属铂

配合物)

055卡铂（Carboplatin）

056恩洛铂（Enloplatin)

057庚铂（Eptaplatin）

058异丙铂（Iproplatin)

059洛铂（Lobaplatin)

060吡铂（Picoplatin）

061折尼铂（Zeniplatin)

062Canfosfamide Hydrochloride

063米铂（Miriplatin）

32抗肿瘤抗生素

064盐酸米托蒽醌（Mitoxantrone

Hydrochloride)

33酪氨酸激酶抑制剂

065尼罗替尼（Nilotinib)

066盐酸帕唑帕尼（Pazopanib

Hydrochloride)

067克里唑替尼（Crizotinib）

068Linifanib

069凡德他尼（Vandetanib)

070Foretinib

071甲苯磺酸索拉非尼（Sorafenib

Tosylate)

34抗代谢类抗肿瘤药物

072卡莫氟（Carmofur)

073丙卡巴肼（Procarbazine)

074普拉曲沙（Pralatrexate)

075Mocetinostat

076帕比司他（Panobinostat）

35DNA拓扑异构酶抑制剂

077吉咪替康（Chimmitecan）

36动植物类抗肿瘤药物（源自天然

产物）

078卡巴他赛（Cabazitaxel）

079Combretastatin A4

37其他抗肿瘤药物（包括放疗、化疗辅助

用药)

080布立尼布（Brivanib）

081Iniparib

082Intedanib

083Vadimezan

084XL765

085氟他胺（Flutamide）

086甲磺酸艾日布林（Eribulin

Mesylate）

087醋酸阿比特龙酯（Abiraterone

Acetate）

088奈拉滨（Nelarabine）

089酒石酸拉索昔芬（Lasofoxifene

Tartrate）

090罗咪酯肽（Romidepsin）

091依维莫司（Everolimus）

092阿佐昔芬（Arzoxifene）

093艾多昔芬（Idoxifene）

094氨磷汀（Amifostine）

0955氨基酮戊酸盐酸盐（Aminolevulinic acid

Hydrochloride）

096屈洛昔芬（Droloxifene）

097硼替佐米（Bortezomib）

098PD 198306

099卡奈替尼（Canertinib）

4麻醉用药（包括全身麻醉药、局部麻醉药

和麻醉辅助用药等）

100盐酸阿替卡因（Articaine

Hydrochloride）

101盐酸左布比卡因（Levobupivacaine

Hydrochloride）

102米库氯铵（Mivacurium

Chloride）

5中枢神经系统用药

51非甾体抗炎镇痛药

103右酮洛芬（Dexketoprofen）

104依托考昔（Etoricoxib）

105氟比洛芬酯（Flurbiprofen

Axetil）

106艾拉莫德（Iguratimod）

107酮咯酸氨丁三醇（Ketorolac

Tromethamine）

108洛索洛芬钠（Loxoprofen

Sodium）

109莫苯唑酸（Mofezolac）

110替尼达普钠（Tenidap Sodium）

111扎托洛芬（Zaltoprofen）

52镇痛药

112盐酸芬太尼（Fentanyl

Hydrochloride）

113盐酸羟考酮（Oxycodone

Hydrochloride）

114盐酸他喷他多（Tapentadol

Hydrochloride）

53精神病治疗药

115阿塞那平（Asenapine）

116琥珀酸去甲文拉法辛（Desvenlafaxine

Succinate)

117盐酸鲁拉西酮（Lurasidone

Hydrochloride)

118帕秦克隆（Pazinaclone）

119草酸艾司西酞普兰（Escitalopram

Oxalate）

120盐酸瑞莫必利（Remoxipride

Hydrochloride）

121盐酸舒托必利（Sultopride

Hydrochloride)

122噻奈普汀钠（Tianeptine

Sodium）

123盐酸维拉佐酮（Vilazodone

Hydrochloride）

124佐替平（Zotepine）

54镇静催眠药

125富马酸依利色林（Eplivanserin

Fumarate)

126马来酸咪达唑仑（Midazolam

Maleate)

127盐酸甲喹酮（Methaqualone

Hydrochloride）

128酒石酸唑吡坦（Zolpidem

Tartrate）

55抗癫痫药

129依佐加滨（Ezogabine）

130非尔氨酯（Felbamate）

131磷苯妥英钠（Fosphenytoin

Disodium）

132SPD502

133托吡酯（Topiramate）

134维加巴因（Vigabatrin）

56抗帕金森病药

135屈昔多巴（Droxidopa）

136吡贝地尔（Piribedil）

137左旋盐酸去甲基苯环壬酯（Levodesmethyl

phencynonate Hydrochloride）

138Istradefylline

139甲磺酸雷沙吉兰（Rasagiline

Mesylate）

140盐酸罗替戈汀（Rotigotine

Hydrochloride）

57改善脑循环与促智药物

141法索西坦（Fasoracetam）

142富马酸尼唑苯酮（Nizofenone

Fumarate）

58抗偏头痛药物

143依来曲普坦（Eletriptan）

144苯甲酸利扎曲坦（Rizatriptan

Benzoate）

6呼吸系统药物

61平喘药

145马来酸茚达特罗（Indacaterol

Maleate）

146罗氟司特（Roflumilast）

147普仑司特（Pranlukast）

148他扎司特（Tazanolast）

149硫酸特布他林（Terbutaline

Sulphate）

150盐酸川丁特罗（Tradinterol

Hydrochloride）

151酒石酸阿福特罗（Arformoterol

Tartrate）

62镇咳药

152莫吉司坦（Moguisteine）

63镇咳化痰药

153盐酸氨溴索（Ambroxol

Hydrochloride）

7抗变态反应药——抗组胺药

154盐酸乙氟利嗪（Efletirizine

Hydrochloride）

155盐酸左卡巴斯汀（Levocabastine

Hydrochlaride）

156盐酸奥洛他定（Olopatadine

Hydrochloride)

8主要作用于循环系统的药物（心脑血管

药物）

81强心药

157富马酸扎莫特罗（Xamoterol

Fumarate）

82抗高血压药

158阿利克仑（Aliskiren）

159盐酸阿罗洛尔（Arotinolol

Hydrochloride）

160阿奇沙坦（Azilsartan）

161马来酸依那普利（Enalapril

Maleate）

162依普利酮（Eplerenone）

163非洛地平（Felodipine）

164美托洛尔（Metoprolol）

165尼索地平（Nisoldipine）

166普拉地平（Pranidipine）

167Riociguat

168盐酸替莫普利（Temocapril

Hydrochloride）

83抗心律失常药

169盐酸决奈达隆（Dronedarone

Hydrochloride）

84抗凝血药（抗血栓药）

170阿哌沙班（Apixaban）

171环扁桃酯（Cyclandelate）

172达比加群酯（Dabigatran

Etexilate）

173多米曲班钙（Domitroban

Calcium)

174E5555

175依诺格雷（Elinogrel)

176盐酸普拉格雷（Prasugrel

Hydrochloride)

177利伐沙班（Rivaroxaban)

178替卡格雷（Ticagrelor）

85抗心绞痛药

179单硝酸异山梨醇酯（Isosorbide

Mononitrate）

180盐酸伊伐布雷定（Ivabradine

Hydrochloride）

86降血脂、降胆固醇药物

181普罗布考（Probucol）

182阿昔莫司（Acipimox）

87其他心脑血管药物（包括血液系统

用药）

183盐酸昔奈福林（Synephrine

Hydrochloride）

184卡哥鲁酸（Carglumic acid）

185多卡巴胺（Docarpamine）

186托伐普坦（Tolvaptan）

187莫扎伐普坦（Mozavaptan）

9消化系统用药

91消化性溃疡治疗药

188左旋泮托拉唑钠（（S）（-）Pantoprazole

Sodium）

189埃索美拉唑镁（Esomeprazole

Magnesium）

190呱仑酸钠（Sodium Gualenate）

191米索前列醇（Misoprostol）

192替普瑞酮（Teprenone）

92治疗IBS综合征药物

193枸橼酸阿尔维林（Alverine

Citrate）

194艾波度坦（Ibodutant）

93治疗便秘药

195乳酮糖（Lactulose）

196琥珀酸普卡必利（Prucalopride

Succinate）

94其他消化系统用药

197枸橼酸莫沙必利（Mosapride

Citrate）

198格隆溴铵（Glycopyrronium

Bromide）

199阿利苯多（Alibendol）

10治疗糖尿病用药

200达格列净（Dapagliflozin）

201MBX2982

202米格列醇（Miglitol）

203维达列汀（Vildagliptin）

204巴格列酮（Balaglitazone）

205唑泊司他（Zopolrestat）

11前列腺增生（良性）及其症状治

疗药

206SL89051908

207甲磺酸多沙唑嗪（Doxazosin

Mesylate）

208琥珀酸素立芬新（Solifenacin

Succinate）

12性功能障碍治疗药、避孕药、

催产药

209盐酸达泊西汀（Dapoxetine

Hydrochloride）

210炔雌醇（Ethinyl estradiol）

211醋酸乌利司他（Uliprista

Acetate）

13眼科用药

212阿扎司特（Acitazanolast

hydrate)

213盐酸多佐胺（Dorzolamide

Hydrochloride）

214拉坦前列素（Latanoprost)

215前列泼酮异丙酯（Unoprostone Isopropyl

Ester)

216盐酸左旋倍他洛尔（Levobetaxolol

Hydrochloride)

14治疗骨质疏松药

217奈立膦酸（Neridronic Acid)

15皮肤病用药

218特立氟胺（Teriflunomide）

219维A酸（Tretinoin)

220丁酸氢化可的松（Hydrocortisone

Butyrate)

16抗寄生虫药和抗疟原虫药

221盐酸依氟鸟氨酸（Eflornithine Hydro

chloride)

222本芴醇（Lumefantrine）

223蒿甲醚（Artemether）

17其他药物

224酒石酸伐伦克林（Varenicline

Tartrate）

225米托坦（Mitotane）

226西那卡塞（Cinacalcet）

227盐酸巴氯芬（Baclofen

Hydrochloride）

228帕立骨化醇（Paricalcitol）

229阿斯巴坦（Aspartame）

230白藜芦醇（Resveratrol）

231阿伏苯宗（Avobenzone）

232阿坎酸钙（Acamprosate

Calcium）

233碘普罗胺（Iopromide）

234咪喹莫特（Imiquimod）

235N乙酸半胱氨酸

（NAcetylcysteine）

236达伐吡啶（Dalfampridine）

237替泊沙林（Tepoxalin）

238壬二酸（Azelaic Acid）

239扎利罗登（Xaliproden）

国际通用专利代码

有关药物合成的重要期刊文献名录

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英文名索引

分子式索引

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