现代药物的制备与合成（第二卷）

    本书共收集了1990～2009年上市或目前仍处于临床研究阶段的有机药物品种256个。所选药物基本都是较好品种，有的甚至被称为当代“重磅炸弹”药物。     书中详述了各个药物品种的具体制备与合成方法，并对其结构式、分子式、分子量、CA登记号、研发厂商、首次上市时间和国家、性状、用途、合成路线、波谱数据等内容进行了介绍。为了方便读者深入研究，每一品种后都列举了参考文献。     本书适合作为药物合成及相关领域技术人员、相关专业在校学生、教师参考书。

目 录

1抗生素1

11β内酰胺类抗生素1

001头孢地尼钠1

002头孢妥仑酯4

003头孢他美酯7

004头孢尼西钠9

005硫酸头孢噻利11

006头孢布烯14

007盐酸头孢唑肟丙匹酯18

008氨曲南20

009Tacapenm Pivoxil21

12四环素类24

010替加环素24

2其他抗病原微生物药物26

21抗病毒药物26

011阿洛夫定26

012安瑞那韦27

013硫酸阿扎那韦30

014克立夫定33

015地瑞那韦35

016更昔洛韦40

017GS407143

018硫酸茚地那韦46

019拉米夫定51

020洛吡那韦55

021马拉维诺58

022替比夫定63

023Reprintrivir65

024替拉那韦72

025盐酸伐昔洛韦80

026扎西他滨81

027扎那米韦83

22利福霉素类85

028利福昔明85

23抗厌氧菌药86

029奥硝唑86

030替硝唑88

24抗真菌药89

031阿莫罗芬89

032醋酸卡泊芬净90

033环吡司胺94

034硝酸芬替康唑95

035氟康唑97

036氟曲马唑99

037伊曲康唑100

038米卡芬净钠104

039拉夫康唑107

040舍他康唑110

25喹诺酮类药物111

041盐酸环丙沙星111

042甲磺酸吉米沙星113

043左氧氟沙星116

044盐酸替马沙星118

045甲磺酸曲伐沙星120

26其他抗菌药物123

046SQ109123

3抗肿瘤药物126

31烷化剂126

047盐酸苯达莫司汀126

32抗代谢类抗肿瘤药物127

048地西他滨127

049法扎拉滨129

050洛美曲塞130

051Alkasar18133

052氮杂胞苷134

053米替福新136

054盐酸诺拉曲塞137

055盐酸伊达比星139

33动植物类抗肿瘤药物(源自天然

产物)141

0569氨基喜树碱141

057NK611142

058TOP53145

34DNA拓扑异构酶抑制剂147

059CKD602147

35抗肿瘤抗生素149

060盐酸表阿霉素149

061Ixabepilone151

062Temsirolimus153

36酪氨酸激酶抑制剂155

063苹果酸舒尼替尼155

064甲苯磺酸索拉非尼158

065达沙替尼160

066拉帕替尼162

067来那替尼165

068琥珀酸瓦他拉尼166

069 甲磺酸伊马替尼168

37芳香酶抑制剂170

070盐酸法倔唑170

071氟维司群172

38其他抗肿瘤药及辅助治疗药175

072Pomalidomide175

073盐酸乌苯美司176

074盐酸比生群180

075奥沙利铂181

076泰克地那林182

077他米巴罗汀183

078伏立诺他185

079帕米膦酸二钠186

080阿利维A酸187

081阿曲生坦190

082Plerixafor192

083乙丙昔罗194

084来那度胺195

4麻醉用药198

41全身麻醉药198

085地氟烷198

086七氟烷198

42局部麻醉药199

087盐酸卡替卡因199

43肌肉松弛药(麻醉辅助用药)201

088多库氯铵201

089哌库溴铵202

090罗库溴铵204

091盐酸兰吡立松208

5中枢神经系统用药210

51解热镇痛药210

092呱氨托美丁210

52非甾体抗炎镇痛药211

093阿明洛芬211

094安吡昔康212

095溴芬酸钠213

096甲磺酸达布非龙214

097吲哚美辛法呢酯216

098萘普西诺217

099奈帕芬胺218

100帕瑞考昔钠220

101Tebanicline221

102替鲁膦酸二钠223

103伐地考昔224

53镇痛药226

104Epibatidine226

54精神病治疗药229

105布南色林229

106伊潘立酮230

107帕潘立酮232

108盐酸莫沙帕明234

109奈莫必利235

110丁苯那嗪237

111舍吲哚238

112阿戈美拉汀240

113阿瑞匹坦241

114DOV 21947243

115L758298245

116盐酸米那普仑246

55镇静催眠药248

117盐酸右美托咪啶248

118艾司佐匹克隆250

119加波沙朵252

120磷丙泊酚钠255

121拉米替隆256

122替马西泮258

56抗癫痫药260

123拉科酰胺260

124卢非酰胺262

125Safinamide Mesylate263

57抗帕金森病药264

126盐酸阿朴吗啡264

127盐酸普拉帕索266

128盐酸他利帕索268

58改善脑循环与促智药268

129氢溴酸加兰他敏268

130Neotrofin273

131重酒石酸利斯的明274

132Sabcomeline Hydrochloride276

133艾地苯醌279

134盐酸沙丙蝶呤281

59抗偏头痛药282

135琥珀酸夫罗曲坦282

136利扎曲坦284

137舒马曲坦286

138佐米曲普坦288

6呼吸系统药物291

61平喘药291

139孟鲁司特钠291

140西洛司特295

141甲磺司特298

142FK888300

143盐酸马布特罗302

144富马酸福莫特罗303

145噻托溴铵306

62镇咳药308

146多索茶碱308

7抗变态反应药—抗组胺药310

147富马酸依巴斯汀310

148富马酸酮替芬311

149盐酸左西替利嗪314

150洛度沙胺氨丁三醇316

8主要作用于循环系统药物(心脑血管

药物)319

81强心药319

151米力农319

152依诺昔酮320

153奥普力农321

82抗心律失常药323

154UK66914323

155盐酸吡西卡尼323

83抗心绞痛药325

156腺苷325

157环磷(酸)腺苷326

158哒唑氧苯327

84抗高血压药328

159安贝生坦328

160阿折地平329

161盐酸巴尼地平331

162盐酸贝那普利333

163盐酸贝尼地平335

164丁酸氯维地平337

165盐酸依福地平339

166氟司喹南341

167福辛普利钠342

168盐酸咪达普利344

169拉西地平346

170盐酸洛非西定347

171米诺地尔348

172盐酸莫索尼定350

173奥帕曲拉351

174盐酸喹那普利356

175尼普地洛359

176雷米普利361

177盐酸替利洛尔363

178曲前列尼尔钠364

179佐芬普利钙372

85降血脂药374

180氧雄龙374

86其他心脑血管药物(包括血液系统

用药)375

181法西多曲375

182乌拉地尔377

183盐酸考尼伐坦378

184Perzinfotel382

185长春西汀383

186美托拉宗386

187艾曲波帕387

188DX9065a389

189西洛他唑392

190盐酸沙格雷酯393

191那米非班396

192硫酸氯吡格雷398

193盐酸法舒地尔400

194草酸萘呋胺酯401

195阿加曲班403

196乙酸罗昔非班405

197奥扎格雷钠407

9消化系统用药409

91消化性溃疡治疗药409

198瑞巴派特409

199雷贝拉唑钠410

200盐酸瑞伐拉赞412

201沙威拉唑414

92止吐及催吐药415

202甲磺酸多拉司琼415

203盐酸格拉司琼418

204盐酸帕洛诺司琼420

93其他(包括IBS综合征治疗药)424

205盐酸西兰司琼424

206奥替溴铵426

207盐酸哌波色罗428

208爱维莫潘430

209盐酸依托比利436

210甲磺酸萘莫司他438

10治疗糖尿病用药441

211AS3201441

212Farglitazar443

213Methosorbinil445

214瑞格列奈447

215磷酸西他列汀449

216T1095453

11前列腺增生(良性)及其症状治

疗药456

217度他雄胺456

218西罗多辛458

12性功能障碍治疗药、避孕药、

催产药464

219盐酸伐地那非464

220甲磺酸酚妥拉明467

221盐酸森可曼468

222依托孕烯469

223他达那非474

224庚炔诺酮476

225米非司酮477

226曲美孕酮482

13免疫抑制剂(包括器官移植抗排

异药)485

227胍立莫司485

228脱氢表雄酮488

14利尿药及尿失禁治疗药490

229FK453490

230氢溴酸达非那新492

231曲司氯铵494

15抗痛风药496

232非布索坦496

16皮肤病用药500

233吡美莫司500

234Doramapimod501

17眼科用药504

235Difluprednate504

18维生素药物506

236维生素D2506

19其他药物509

237盐酸西维美林509

238度骨化醇512

239氟骨三醇515

240替勃龙519

241阿托伐醌521

242丙酸氟替卡松523

243罗莫肽525

244雷马曲班527

245甲磺酸赖氨酸安非他命529

246溴化甲基纳曲酮531

247贝前列素532

248甲磺酸卡莫司他537

249美格鲁特539

250地拉罗司540

251牛磺熊去氧胆酸542

252原卟啉钠543

253NCX4016544

254(R)α硫辛酸545

255碘昔兰547

256丁香苷548

缩略语或符号全称对照552

中文名索引556

英文名索引559

分子式索引562

美国化学文摘CA登记号索引567