现代药物的制备与合成（第一卷）

本书共收集了1990～2006年上市或目前仍处于临床研究阶段的有机药物品种350个。所选药物基本都是较好品种，有的甚至被称为当代“重磅炸弹”药物。书中详述了各个药物品种的具体制备与合成方法，并对其结构式、分子式、分子量、CA登记号、研发厂商、首次上市时间和国家、性状、用途、合成路线、波谱数据等内容进行了介绍。为了方便读者深入研究，每一品种后都列举了参考文献。本书适合作为药物合成及相关领域技术人员、相关专业在校学生、教师参考书。

目 录

1抗生素1

11β内酰胺类抗生素1

001头孢丙烯1

002头孢匹胺3

003头孢米诺钠4

004盐酸头孢替安酯6

005盐酸头孢唑兰10

006硫酸头孢吡肟11

007盐酸头孢卡品酯12

008头孢地秦钠14

009头孢泊肟酯17

010硫酸头孢匹罗19

011氯碳头孢21

012他唑巴坦23

013亚胺培南24

014法罗培南钠28

015多尼培南30

016比阿培南32

017恩他培南钠34

018美罗培南37

12大环内酯抗生素40

019克拉霉素40

020地红霉素42

021泰利霉素44

022TE80246

13氨基糖苷类抗生素49

023硫酸奈替米星49

2其他抗病原微生物药物52

21抗病毒药物52

024盐酸金刚乙胺52

025喷昔洛韦53

026泛昔洛韦54

027阿德福韦酯57

028富马酸替诺福韦酯58

029恩替卡韦61

030阿巴卡韦65

031去羟肌苷67

032DAPD69

033司他夫定72

034齐多夫定74

035索利夫定75

036膦甲酸钠78

037沙奎那韦79

038昔多呋韦83

039利托那韦85

040福沙帕那韦钙87

041艾法韦瑞90

042奈韦拉平92

043盐酸阿比朵尔94

044Calanolide A95

045恩曲他滨99

046普来可那利100

047磷酸奥司他韦102

22抗真菌药物105

048盐酸布替萘芬105

049盐酸特比萘芬106

050利拉萘酯108

051伏立康唑109

052兰诺康唑111

23喹诺酮类药物112

053盐酸氟罗沙星112

054恩氟沙星113

055甲磺酸达诺沙星114

056莫西沙星116

057巴洛沙星118

058西他沙星119

059普卢利沙星123

060盐酸格帕沙星126

061加替沙星127

062甲磺帕珠沙星129

063盐酸芦氟沙星131

064盐酸洛美沙星133

065甲苯磺酸托氟沙星135

066司氟沙星136

24其他抗菌药物138

067溴莫普林138

068利奈唑酮139

3抗肿瘤药142

31烷化剂类抗肿瘤药物142

069福莫司汀142

070盐酸尼莫司汀143

071异环磷酰胺144

072替莫唑胺146

32抗代谢类抗肿瘤药物147

073磷酸氟达拉宾147

074氯法拉滨149

075兰替特噻150

076哌美曲塞152

077去氧氟尿苷156

078克拉屈滨158

079卡培他滨159

080依达曲沙161

081盐酸吉西他滨165

082利阿唑167

33动植物类抗肿瘤药物(源自天然

产物)169

083紫杉醇169

084多烯紫杉醇171

085酒石酸长春瑞滨174

086盐酸伊立替康175

087依托泊苷磷酸二钠177

088盐酸托泊替康178

34DNA拓扑异构酶抑制剂179

089卢比替康179

090盐酸氨柔比星180

091Galarubicin Hydrochloride184

35激素类抗肿瘤药物186

092福美坦186

093来曲唑187

094依西美坦188

095阿那曲唑189

096(R)比卡鲁胺190

097尼鲁米特191

098枸橼酸托瑞米芬193

36肿瘤血管生成抑制剂类抗肿瘤药物

(抗肿瘤转移药)194

099L651582194

100AGM1470195

101吉非替尼196

102盐酸埃洛替尼198

37其他抗肿瘤药物199

103CMDA199

104雷佐生202

105右雷佐生202

106L39203

107碘苷206

108顺糖氨铂(Ⅱ)207

109溴匹利明208

110Bexarotene209

111替拉扎明210

112恩洛那西211

113氯尼达明212

114AMD473213

4麻醉用药215

41局部麻醉药物215

115盐酸罗哌卡因215

42肌肉松弛药(麻醉辅助用药)216

116维库溴铵216

117美索巴莫217

118盐酸替扎尼定218

5中枢神经系统用药221

51解热镇痛药221

119盐酸丙帕他莫221

120盐酸替诺立定222

52非甾体抗炎(镇痛)药223

121酮咯酸223

122依托度酸224

123右布洛芬225

124来氟米特226

125氨布洛芬227

126酮洛芬228

127氟罗布芬229

128氯苯扎利二钠230

129醋氯芬酸231

130氯诺昔康232

131美洛昔康234

132替诺昔康235

133噻洛芬酸237

134依布硒237

135罗美昔布238

136罗非可昔239

137替尼达普240

138塞利昔布242

53镇痛药243

139盐酸瑞芬太尼243

140盐酸依那朵林245

54精神病治疗药248

141奥氮平248

142利培酮249

143齐拉西酮251

144吗氯贝胺253

145氟西汀254

146盐酸奈法唑酮257

147枸橼酸坦度螺酮259

148盐酸帕罗西汀260

149氢溴酸西酞普兰267

150盐酸安非他酮268

151盐酸舍曲林269

152盐酸文拉法辛270

153米氮平271

154氨磺必利273

155盐酸度洛西汀274

156左舒必利275

157盐酸右旋米那普仑277

158半富马酸喹硫平278

159阿立哌唑280

160盐酸曲唑酮281

161盐酸托莫西汀282

162瑞波西汀283

163盐酸哌罗匹隆286

164AF5287

55镇静催眠药290

165佐匹克隆290

166扎来普隆291

167茚地普隆293

56中枢兴奋药295

168茴拉西坦295

169依达拉奉295

170盐酸二苯美仑296

171他克林297

172奈非西坦298

173富马酸奈拉西坦299

174依昔苯酮301

175莫达非尼301

176草酸呫诺美林302

177盐酸美金刚胺304

178WAY100635305

179Taltirelin306

180恩他卡朋307

181托卡朋308

182盐酸司来吉兰309

183盐酸罗匹尼罗310

184盐酸多奈哌齐312

185马来酸桂哌齐特314

57抗癫痫药315

186左乙拉西坦315

187奥卡西平316

188拉莫三嗪318

189加巴喷丁319

190唑尼沙胺320

191盐酸噻加宾321

192普瑞巴林322

6抗寄生虫病药324

193二氯尼特糠酸酯324

194蒿乙醚324

7呼吸系统药物326

71平喘药326

195盐酸左旋沙丁胺醇326

196班布特罗327

197沙美特罗328

198溴沙特罗330

199氟托溴铵331

200环索奈德333

201奈多罗米钠335

202吡嘧司特钾337

203扎夫司特338

204齐留通340

205塞曲司特341

72镇咳药342

206左羟丙哌嗪342

73祛痰药344

207厄多司坦344

208弗多司坦345

8抗变态反应药——抗组胺药347

209地洛他定347

210咪唑斯汀348

211非索非那定350

212盐酸西替利嗪352

213富马酸依美斯汀353

214阿司咪唑354

215苯磺倍(泊)他斯汀356

216盐酸依匹斯汀358

217卢帕他定359

218盐酸氮斯汀361

9主要作用于循环系统药物（心脑血管

药物）363

91强心药363

219维司力农363

220盐酸匹莫苯364

221左西孟旦367

222盐酸异波帕明367

223SR121463369

92抗心律失常药373

224盐酸艾司洛尔373

225富马酸伊布利特374

226多非利特375

227盐酸莫瑞西嗪376

228盐酸阿齐利特377

229盐酸尼非卡兰379

230盐酸索他洛尔381

231盐酸兰地洛尔382

93抗心绞痛药384

232富马酸司莫地尔384

233阿雷地平386

234苯磺酸氨氯地平387

235西尼地平388

236盐酸曲美他嗪390

237盐酸雷诺嗪391

238盐酸替罗非班392

94抗高血压药394

239盐酸马尼地平394

240西拉普利395

241地拉普利397

242群多普利398

243盐酸阿夫唑嗪400

244盐酸乐卡地平402

245依普沙坦404

246氯沙坦钾405

247缬沙坦408

248坎地沙坦酯409

249替米沙坦412

250奥美沙坦酯413

251厄贝沙坦416

252卡维地洛417

253盐酸布新洛尔419

254盐酸奈必洛尔420

95降血脂药426

255依托贝特426

256依替米贝427

257阿伐麦布428

258氟伐他汀钠430

259辛伐他汀432

260匹伐他汀钙434

261阿托伐他汀钙439

262瑞舒伐他汀钙442

96其他444

263烟酸占替诺444

264Beauveriolide Ⅰ446

265UK78282450

266卡立泊来德451

10消化系统用药453

101消化性溃疡治疗药453

267奥美拉唑453

268兰索拉唑455

269泮托拉唑457

270来明拉唑458

271泰妥拉唑460

272拉夫替丁461

273雷尼替丁枸橼酸铋463

274盐酸罗沙替丁乙酸酯464

275马来酸伊索拉定466

102止吐及催吐药467

276盐酸昂丹司琼467

277盐酸托烷司琼469

278盐酸阿扎司琼470

279盐酸雷莫司琼472

103泻药及止泻药473

280消旋卡多曲473

104其他(包括IBS综合征治疗药)474

281奥沙拉嗪474

282巴柳氮钠475

283EM523476

284盐酸阿洛司琼477

285马来酸替加色罗478

11血液系统用药481

286盐酸噻氯匹定481

287盐酸阿那格雷483

12抗糖尿病用药485

288盐酸吡格列酮485

289曲格列酮487

290格列美脲488

291罗格列酮490

292依帕司他491

293非达司他492

294伏格列波糖493

295米格列奈495

296那格列奈497

297KRP297498

298JTT20993499

299Ruboxistaurin501

300GW 409544508

13前列腺增生(良性)及其症状治

疗药511

301盐酸坦索罗辛511

302非那雄胺512

303依立雄胺514

304Osaterone Acetate516

14抗骨质疏松药物518

305盐酸雷洛昔芬518

306依普黄酮520

307雷尼酸锶521

308伊班膦酸钠522

309唑来膦酸523

310米诺膦酸二钠524

311利塞膦酸钠525

15减肥药527

312盐酸西布曲明527

313GW 501516528

314盐酸利莫那班530

315奥利司他532

16免疫抑制剂(包括器官移植抗排

异药)539

316FTY720539

317麦考酚酸541

17偏头痛治疗药545

318盐酸洛美利嗪545

319阿莫曲坦546

18性功能障碍治疗药及保胎药548

320西地那非548

321利托君549

322甲睾酮551

19眼科用药(包括青光眼、白内障等的

治疗药物)553

323酒石酸溴莫尼定553

324盐酸左布诺洛尔554

325氯替泼诺555

326苄达赖氨酸556

327盐酸匹罗卡品557

328帕瑞唑胺561

20皮肤用药565

329阿达帕林565

330卡泊三醇566

331他卡西醇569

332马索罗酚571

21利尿药574

333阿佐塞米574

334托拉塞米575

335帕马溴576

336螺内酯577

22其他药物580

337盐酸米多君580

338盐酸多培沙明581

339西维来司钠583

340波生坦584

341依酚氯铵587

342酒石酸托特罗定587

343匹多莫德589

344阿克他利590

345吡非尼酮591

346左卡尼汀591

347盐酸氯美噻唑594

348去铁酮595

349替莫泊芬596

350盐酸奥兰西丁598

中文名索引600

英文名索引604

分子式索引608

美国化学文摘CA登记号索引614