化学经纬
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药物合成技巧与策略

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药物合成技巧与策略

书名:药物合成技巧与策略

作者:刘宏民,杨华 编

出版社:河南科学技术出版社

出版日期:2020-01-01

ISBN:9787534975684


药物合成技巧与策略》共七章,通过调研外文献介绍新药合成研究技术的动态,并用较大篇幅融入了编者十余年的教学、科研经验和成果,对常见结构类型药物的合成策略与技巧做了详尽的描述和总结。本教材的使用对象以药学及相关学科专业高等院校本科生、研究生为主,同时也可供青年教师及从事药物合成的工作者自学和参考使用。


药物合成是通过综合应用各类有机反应及有机合成的新方法和新技术来设计合成天然产物分子和药物的一门学科。本书系统地介绍了药物合成中常见和经典的有机反应、药物合 技术的策略和发展、合成过程中的实验技术及其工艺技术等方面的内容,从概念、方法到实际应用阐述了有机合成在药物合成领域的重要意义,同时也彰显了药物合成是以有机化学为基础的多学科交叉、渗透的前沿学科。


第一章  概论1

第二章  药物合成中的常见反应9

第一节  傅-克反应9

第二节  苯环上的取代反应14

第三节  羟醛缩合18

第四节  Wittig反应36

第五节  格氏反应40

第六节  烯烃关环复分解反应42

第七节  Heck、Stille、Suzuki交叉偶联反应48

第八节  Sharpless不对称环氧化与双羟化反应(SAE、SAD反应)54

第九节  不对称氢化反应57

第十节  酮的不对称还原67

第十一节  氧化反应72

第十二节  还原反应83

第三章  药物合成的新策略和新技术91

第一节  微波反应91

第二节  离子液体101

第三节  固相合成117

第四节  水相合成132

第五节  无溶剂有机合成147

第六节  制药工艺绿色环保新技术162

第七节  串联反应173

第八节  多组分反应189

第九节  手性有机小分子催化206

第十节  抗体催化反应221

第四章  药物合成的后处理技术233

第五章  药物合成工艺研究247

第一节  药物合成工艺路线的设计247

第二节  药物合成工艺路线的评价和选择253

第三节  化学合成药物的工艺研究260

第四节  药物合成工艺放大研究263

第六章  手性药物的制备技术268

第一节  手性药物的生物催化合成268

第二节  手性药物的拆分276

第三节  不对称合成手性药物290

第七章  经典药物的合成301

第一节  D-生物素302

第二节  前列腺素类化合物306

第三节  红霉内酯A311

第四节  紫杉醇317

第五节  氯吡格雷328

第六节  磷酸奥司他韦337

第七节  依非韦伦352

第八节  瑞舒伐他汀钙356

第九节  喜树碱365



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