环丙烷在药物研发中的应用

环丙烷是一种高度环张力的三元碳环，具有独特的物理化学性质和结构特征，例如:

（1）三个碳原子共平面；

（2） C−C 键键长相对较短 (1.51 Å) ；

（3）C−C 键的π键特性较强；

（4）C−H 键比烷烃中的C−H 键的键长更短且强度更强。

正因为有这些非常吸引人的特性，所以环丙烷被广泛地应用于小分子药物中（图1），主要用于增强药效（图2），提高代谢稳定性（图3），降低外排比（图4），增加溶解度（图5），以及增加口服生物利用度（图 6）。近年来，环丙烷已被常用于小分子候选药物的发现, 部分原因是由于随着合成环丙烷化学的发展，在目标分子中引入环丙烷变得便捷且具备可操作性。

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图1 含环丙基的批准药物和临床前和临床候选药物

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图2. 环丙烷可增强药效

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图3. 环丙烷可提高代谢稳定性

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图4. 环丙烷可降低外排比

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图5. 环丙烷可以增加溶解度

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图6.环丙烷可提高口服生物利用度

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