二氟卡宾试剂在二氟甲基化反应中的运用

二氟卡宾试剂在二氟甲基化反应中的运用

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     众所周知,氟是电负性最强的非金属元素。将氟引入有机分子能够给分子带来独特的物理和化学性质。其中含有F和CF3的分子在药物化学中已得到了很好的探索, 而对含有CHF2基团的分子的研究也在逐步受到重视。研究表明，二氟甲基基团引入药物分子中可以起到一系列作用，包括：1）提高生物活性；2）改善分子的溶解度；3）提高生物利用度改善代谢稳定性、细胞膜通透性；4）降低分子毒性等。在本期内容，小编总结了近些年发展的一系列二氟卡宾试剂，以及它们在C-二氟甲基化反应、O-二氟甲基化反应、N-二氟甲基化反应、S-二氟甲基化反应中的运用。

二氟甲基在药物分子中的应用

二氟卡宾试剂

酚二氟甲基化

酚二氟甲基化

酚二氟甲基化

酚二氟甲基化

酚二氟甲基化

酮二氟甲基化

酮二氟甲基化

醇二氟甲基化

硫酚二氟甲基化

氮二氟甲基化

碳二氟甲基化