内容提要
本书首先概述了药物研发的新趋势、小分子和大分子药物的专利保护策略，以及非甾体雄激素受体拮抗剂的研究进展，然后详细介绍了近年上市新药博纳吐单抗、奥滨尤妥珠单抗、奥匹卡朋、沙芬酰胺、奥格列汀、匹托利生、色瑞替尼和曲氟尿苷-替匹嘧啶的研发历程。各个药物的研发故事均由直接参与相关药物研发的核心成员撰写，体现了不同药物的实际研发流程，描述了这些重磅药物从发现到成功开发的全过程，以及研发中面对的困难和挑战。
目录
目录
第1章 药物研发的新趋势 1
1.1 引言 1
1.2 新化学实体研究的新趋势 5
1.3 改进先导化合物的获得策略 5
1.4 药物发现过程中的早期评估 14
1.5 新生物实体 18
1.6 药物研发的常规挑战 28
1.7 总结 29
第2章 小分子和大分子药物的专利保护 37
2.1 专利在制药领域中的作用 37
2.2 药物活性成分的分类 38
2.3 可专利性标准和可专利实施例 39
2.4 专利期限的补偿和调整、补充保护证书制度及生物药的试验数据保护制度 44
2.5 专利的生命周期管理 51
2.6 结论 54
第3章 非甾体雄激素受体拮抗剂的研发 58
3.1 引言 58
3.2 氟他胺 59
3.3 尼鲁米特 61
3.4 比卡鲁胺 62
3.5 恩杂鲁胺 65
3.6 展望 68
3.7 结论 69
第4章 博纳吐单抗——一种治疗B细胞恶性肿瘤的双特异性抗体的研发 74
4.1 引言 74
4.2 讨论 83
4.3 总结 86
第5章 奥滨尤妥珠单抗——一种治疗非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病的Ⅱ型抗CD20抗体的研发 91
5.1 引言 91
5.2 奥滨尤妥珠单抗的临床前研究 92
5.3 奥滨尤妥珠单抗的临床研究 98
5.4 结论 119
第6章 奥匹卡朋——一种新型抗帕金森病的儿茶酚 -O-甲基转移酶抑制剂的研发 133
6.1 引言 133
6.2 COMT抑制剂在左旋多巴疗法中的应用 134
6.3 奥匹卡朋的发现 135
6.4 奥匹卡朋的临床前研究 147
6.5 奥匹卡朋的临床研究 148
6.6 结论 150
第7章 沙芬酰胺——一种抗帕金森病新药的研发 156
7.1 引言 156
7.2 沙芬酰胺的发现 160
7.3 沙芬酰胺的作用机制 171
7.4 沙芬酰胺的体内临床前药理研究 173
7.5 药代动力学和代谢研究 176
7.6 沙芬酰胺的临床疗效 178
7.7 临床安全性和耐受性研究 181
7.8 临床试验和销售许可 181
7.9 结论 182
第8章 奥格列汀——一种治疗2型糖尿病的长效DPP -4抑制剂的研发188
8.1 引言 188
8.2 奥格列汀的发现 190
8.3 X线衍射与分子模型研究 195
8.4 奥格列汀的合成 196
8.5 体外药理学研究 201
8.6 临床前体内药理学研究 201
8.7 临床前药代动力学研究 202
8.8 药物制剂研究 202
8.9 临床前安全性研究 203
8.10 临床研究数据 203
8.11 联合用药研究 207
8.12 安全性和耐受性研究 209
8.13 总结 210
第9章 匹托利生—— 治疗嗜睡症的组胺H 3受体反向激动剂/拮抗剂的研发 215
9.1 引言 215
9.2 化学研究背景 216
9.3 先导化合物的发现 218
9.4 药理学筛选方法 222
9.5 结构与活性优化 222
9.6 匹托利生的发现 224
9.7 临床前研究 226
9.8 临床研究 228
9.9 总结 230
0章 色瑞替尼——一种有效治疗克唑替尼耐药的非小细胞肺癌的间变性淋巴瘤激酶抑制剂的研发 236
10.1 引言 236
10.2 药物设计策略 238
10.3 色瑞替尼的合成 240
10.4 色瑞替尼的体外活性评估 241
10.5 色瑞替尼的体外ADME评估 243
10.6 色瑞替尼的临床前药代动力学评估 244
10.7 色瑞替尼的体内药效评价 244
10.8 色瑞替尼在克唑替尼耐药突变中的活性研究 246
10.9 色瑞替尼在克唑替尼耐药的小鼠模型中的活性研究 247
10.10 色瑞替尼的Ⅰ期临床研究 249
10.11 结论 251
1章 曲氟尿苷-替匹嘧啶的研发 258
11.1 引言 258
11.2 使5-FU抗肿瘤作用 化的理念 260
11.3 使FTD抗肿瘤作用 化的理念 261
11.4 FTD的抗肿瘤作用机制 268
11.5 FTD-TPI的药理作用研究 270
11.6 FTD-TPI的临床药理学研究和 给药方案的确定 271
11.7 临床疗效、安全性研究和 终获批 273
11.8 总结 275
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