化学经纬
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Carotegrast methyl(甲基卡泰司特)

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结构信息

Carotegrast methyl(甲基卡泰司特) 第1张

 

药物名称

 

Carotegrast methyl

 

药物别名

 

AJM-300; Carogra; 甲基卡泰司特; カロテグラストメチル

 

药物类型

 

化学药 > 有机杂环药物

 

靶点

 

ITGA4&ITGB1; ITGA4&ITGB7

 

作用机制

 

ITGA4&ITGB1拮抗剂; ITGA4&ITGB7拮抗剂

 

原研公司

 

Ea Pharma; 卫材株式会社

 

Active公司

 

Ea Pharma Co Ltd

 

Inactive公司

 

 

治疗领域/适应症

 

溃疡性结肠炎

 

全球批准适应症

 

溃疡性结肠炎

 

中国批准适应症

 

 

Active适应症

 

溃疡性结肠炎

 

Inactive适应症

 

 

全球最高研发状态

 

批准上市

全球最高研发状态适

应症

 

溃疡性结肠炎

 

中国最高研发状态

 

无申报

中国最高研发状态适

应症

 

 

国家/区域

 

日本

 

首批国家/区域

 

日本

 

首批年份

 

2022

 

ATC 号

 

 

中国一类

 

 

First-in-Class

 

 

复方

 

 

NME

 

研发概述

药物基本信息

Carotegrast methyl是由Ea Pharma和卫材株式会社研发的是一种小分子药物,是一种ITGA4&ITGB1拮抗剂和ITGA4&ITGB7拮抗剂。目前该药物最高研发阶段为批准上市,用于治疗溃疡性结肠炎。

上市信息

2022年03月28日,Carotegrast methyl获得日本医药品与医疗器械局PMDA批准,由Ea Pharma Co Ltd销售。

(30400AMX00186000)

1) 溃疡性结肠炎

2022年03月28日,该药获得日本医药品与医疗器械局PMDA批准,由Ea Pharma Co Ltd销售。研发里程碑

2018年06月06日,由Ea Pharma Co Ltd在日本开展临床三期试验,用于治疗溃疡性结肠炎。(NCT03531892)

 

分子式

 

C28H26Cl2N4O5

 

分子量

 

569.44

 

CAS 号

 

401905-67-7(Carotegrast methyl )

 

相关 CAS 号

 

 

化学名称

methyl (S)-2-(2,6-dichlorobenzamido)-3-(4-(6-(dimethylamino)-1-methyl-2,4-dioxo-1,4- dihydroquinazolin-3(2H)-yl)phenyl)propanoate

 

游离态参数

Molecular Weight

(MW)

 

569.44

 

H Donors (HD)

 

1

 

H Acceptors (HA)

 

6

 

logP

 

4.60785

Freely Rotatable

Bonds (FRB)

 

8

Polar surface area

(PSA)

 

99.3

原研合成路线

Carotegrast methyl(甲基卡泰司特) 第2张

参考文献
1. US2010204505A1
 
 

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